胍化合物的运输由人类有机阳离子转运蛋白,hOCT1 hOCT2。

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木村N。此外,桂太郎T,农业K

胍化合物的运输由人类有机阳离子转运蛋白,hOCT1 hOCT2。

生物化学杂志。2009年4月15日,77 (8):1429 - 36。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.01.010。Epub 2009年1月29日。

PubMed ID

19426682 (在PubMed

]

文摘

虽然有些胍化合物被报道为有机阳离子转运体优良的基质比OCT1(10月)2,目前尚不清楚这个胍基组是一个重要的因素在决定hOCT1和hOCT2的特异性。利用HEK293细胞转染人类(h) OCT1或hOCT2 cDNA,我们评估的角色hOCT1的运输和/或hOCT2胍化合物如尿毒症毒素和药物。胍、肌酐和氨基胍更显著抑制[(14)C]的吸收四乙铵(茶)hOCT2 hOCT1。((14)C)由hOCT2茶吸收,但不是hOCT1,被无标号胍trans-stimulated, methylguanidine,肌酐,氨基胍和phenylguanidine。的障碍患者的肾功能衰竭hOCT2可能减少胍的排泄,methylguanidine,肌酐尿毒症毒素。氨基胍的吸收,候选人的抗糖尿病代理,是增强通过hOCT2米氏常数(K (m)) 4.10 + / - -0.35毫米。二甲双胍治疗也是一个代理,和肌酐更强有力地抑制[(14)C]氨基胍的吸收比这hOCT2 hOCT1。氨基胍几乎没有影响的吸收((14)C)由hOCT1二甲双胍,但抑制,通过hOCT2 IC(50) 1.49 + / - -0.14毫米。这些结果表明hOCT1的特异性和hOCT2并不仅仅取决于胍基组。在胍化合物,氨基胍被确认为一种新的优越hOCT2生长的基质。

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药物转运蛋白

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