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Pimagedine

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通用名称
Pimagedine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05383
背景

Pimagedine开发了Synvista疗法公司治疗糖尿病肾病。它是一种先进的糖化终产物抑制剂管理糖尿病肾病,单独或结合其他疗法。它在治疗糖尿病肾病患者是有益的。

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:74.0851
单一同位素的:74.059246212
化学公式
CH6N4
同义词
  • 氨化基地
  • 氨基胍
  • 脒基肼
  • Hydrazinecarboximidamide
  • Monoaminoguanidine
  • Pimagedine

药理学

指示

调查使用/治疗糖尿病肾病。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

据说Pimagedine抑制糖基化的蛋白质的形成(高级糖基化终产物)和其他操作包括醛糖还原酶的抑制作用。

目标 行动 生物
一个一氧化氮合酶诱导
抑制剂
downregulator
 人类
U醛糖还原酶 不可用 人类
U金属蛋白酶抑制剂3 不可用 人类
一个Amiloride-sensitive胺氧化酶(铜)
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
金刚烷胺 金刚烷胺的血清浓度时可以增加与Pimagedine相结合。
胆碱 血清胆碱浓度时可以增加与Pimagedine相结合。
胆碱水杨酸 血清胆碱浓度水杨酸结合Pimagedine时可以增加。
顺铂 顺铂的血清浓度时可以增加与Pimagedine相结合。
Clofarabine 的血清浓度Clofarabine时可以增加与Pimagedine相结合。
Dalfampridine 的血清浓度Dalfampridine时可以增加与Pimagedine相结合。
Dofetilide 的血清浓度Dofetilide时可以增加与Pimagedine相结合。
多巴胺 血清浓度的多巴胺时可以增加与Pimagedine相结合。
肾上腺素 肾上腺素的血清浓度时可以增加与Pimagedine相结合。
庆大霉素 庆大霉素的血清浓度时可以增加与Pimagedine相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pimagedine盐酸盐 A2Z7G2RGAH 1937-19-5 UBDZFAGVPPMTIT-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为胍。这些都是含胍基化合物,一般结构(R1R2N) (R3R4N) C = N-R5。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胍
直接父
胍
选择父母
腙/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
脂肪族无环化合物/胍/腙/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
一个碳化合物,胍(CHEBI: 40618)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
SCQ4EZQ113
化学文摘号
79-17-4
InChI关键
HAMNKKUPIHEESI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / CH6N4 c2-1 (3) 5 - 4 / h4H2 (H4, 2、3、5)
国际命名
N-aminoguanidine
微笑
NNC (N) = N

引用

一般引用
  1. 任E,博尔顿工作:Pimagedine:一种新的治疗糖尿病肾病。4月专家当今Investig药物。2002;11 (4):565 - 74。(文章]
  2. Edelstein D, Brownlee M:机械研究先进的糖基化终产物抑制氨基胍。糖尿病。1992年1月,41 (1):26 9。(文章]
PubChem化合物
2146年
PubChem物质
175426990
ChemSpider
2061年
BindingDB
50207159
RxNav
1311670
ChEBI
40618年
ChEMBL
CHEMBL225304
锌
ZINC000008034829
PDBe配体
AGU的
维基百科
Pimagedine
PDB项
2号/5 neq/5 ny8

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 完成 基础科学 糖尿病性视网膜病变(DR) 1
1 完成 预防 Endotoxaemia 1
不可用 完成 治疗 哮喘 1
不可用 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.36毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -1.5 Chemaxon
日志 -0.95 ALOGPS
pKa最强(基本) 12.01 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 87.922 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 40.84米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 6.883 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9153
血脑屏障 + 0.8347
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5826
22基板 Non-substrate 0.7501
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9597
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9903
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8183
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8968
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8024
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.8143
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.913
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.944
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9056
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9771
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5884
致癌性 致癌物质 0.5
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9842
大鼠急性毒性 2.5602 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9236
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9791
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。一氧化氮合酶诱导
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
Downregulator
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)是一个信使分子具有不同的功能在整个身体。在巨噬细胞,没有调和杀肿瘤的和杀菌操作。也有nitrosylase活动……
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶诱导
分子量
131116.3哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  5. 瓦伦特E,阿西斯MC, Alvim IM,佩雷拉通用,Plotkowski司仪:铜绿假单胞菌人类内皮细胞发生凋亡。活细胞Pathog。2000年12月29日(6):345 - 56。doi: 10.1006 / mpat.2000.0400。(文章]
  6. 获利,M, Maeda M, Maezawa H, Usami N,小林K:旁观者细胞杀死引起人类成纤维细胞在正常同步x射线微光束。Radiat研究》2010年3月,173 (3):380 - 5。doi: 10.1667 / RR1995.1。(文章]
  7. Draisma Dorresteijn MJ, Bouw MP, van der胡芬詹,Pickkers P:细胞因子的作用,诱导一氧化氮合酶在endotoxemia-induced内皮功能障碍。J Cardiovasc杂志。2010年6月,55岁(6):595 - 600。doi: 10.1097 / FJC.0b013e3181da774b。(文章]
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  15. SM Farhad AR,哈,哈,萨奇M, Manshaei M:组织学评估当地的不同浓度的盐酸氨基胍对骨愈合的影响在老鼠。削弱Res J(伊斯法罕)。2021年8月18日,18:63。eCollection 2021。(文章]
  16. 号角ML, Amaral MM, Reppetti J,达AE,伊瓦拉C,志贺toxin-2 Sacerdoti F:细胞毒性的影响对人类extravillous滋养层细胞线。繁殖。2019年3月,157 (3):297 - 304。doi: 10.1530 /代表- 18 - 0581。(文章]
  17. PA Farhad AR,哈扎维SM,内贾德:氨基胍,选择性诱导一氧化氮合酶抑制剂,对一氧化氮的作用在根尖周的治疗。削弱Res J(伊斯法罕)。2011年10月,8 (4):197 - 202。doi: 10.4103 / 1735 - 3327.86038。(文章]
  18. 松本H, Hayashi年代,Hatashita M,吴建,K Shioura H,大坪T,们R,吴建,T卡诺E:诱导的抗辐射性氮oxide-mediated旁观者效应。Radiat研究》2001年3月,155 (3):387 - 96。0033 - 7587 . doi: 10.1667 / (2001) 155 (0387: iorban) 2.0.co; 2。(文章]
  19. 张许邓T, K, L,郑X:动态测定Ox-LDL-induced氧化/ nitrosative压力利用荧光探针在单一的巨噬细胞。细胞生物Int。2008年11月,32 (11):1425 - 32。doi: 10.1016 / j.cellbi.2008.08.013。Epub 2008 8月20。(文章]
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细节 2。醛糖还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能
催化NADPH-dependent减少各种各样的carbonyl-containing与相应的醇类化合物广泛的催化效率。
基因名字
AKR1B1
Uniprot ID
P15121
Uniprot名字
醛糖还原酶
分子量
35853.125哒
细节 3所示。金属蛋白酶抑制剂3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白酶绑定
特定的功能
配合物与金属蛋白酶(如胶原酶)和不可逆转地灭活他们绑定催化锌代数余子式。可能形成的一部分组织急性反应remodeli……
基因名字
TIMP3
Uniprot ID
P35625
Uniprot名字
金属蛋白酶抑制剂3
分子量
24144.83哒
细节 4所示。Amiloride-sensitive胺氧化酶(铜)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
催化降解的化合物如腐胺、组胺、精胺、亚精胺、物质参与过敏和免疫反应,细胞增殖,组织分化,空的…
基因名字
AOC1
Uniprot ID
P19801
Uniprot名字
Amiloride-sensitive胺氧化酶(铜)
分子量
85377.1哒
引用
  1. 马歇尔PB:性激素对自由组胺的排泄的影响,雄性和雌性老鼠。Br J Chemother杂志》1961年2月,16:50-8。doi: 10.1111 / j.1476-5381.1961.tb00297.x。(文章]
  2. 皮托管HC Gahl佤邦:氨基胍逆转的人类成纤维细胞的增殖抑制亚精胺和精胺。化学生物相互作用。1978年7月,22 (1):91 - 8。0009 - 2797 . doi: 10.1016 / (78) 90152 - 7。(文章]
  3. 艾薇AC,艾薇EK, KARVINEN E,林TM:组胺酶抑制剂的效果(氨基胍)胃分泌外源组胺反应。杂志。1956年8月,186 (2):231 - 8。doi: 10.1152 / ajplegacy.1956.186.2.231。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. 木村N。此外,桂太郎T,农业凯西:胍化合物的运输由人类有机阳离子转运蛋白,hOCT1 hOCT2。生物化学杂志。2009年4月15日,77 (8):1429 - 36。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.01.010。Epub 2009年1月29日。(文章]
  2. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

药物在2007年11月18日18:24 /更新6月28日2022 02:24