胍基和尿毒症的化合物对一氧化氮的影响途径。

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惠特利GS,麦卡利斯特RJ瓦兰斯P

胍基和尿毒症的化合物对一氧化氮的影响途径。

肾脏Int。1994年3月,45 (3):737 - 42。doi: 10.1038 / ki.1994.98。

PubMed ID

7515129 (在PubMed

]

文摘

氨基胍NG-monomethyl-L-arginine (L-NMMA)、NGNGdimethyl-L-arginine(不对称dimethylarginine;ADMA)、肌酐、guanidinosuccinic酸,guanidinoproprionic酸和methylguanidine被添加到文化激活小鼠巨噬细胞。只有氨基胍,ADMA L-NMMA和methylguanidine剂量依赖性地抑制亚硝酸盐生产。100年存在microM精氨酸,亚硝酸盐抑制了生产31.8 + / - 7.1% ADMA (100 microM;P < 0.01),但同样剂量的methylguanidine没有效果。高剂量的methylguanidine (1000 microM)抑制亚硝酸盐生产47.6 + / - 5.6% (P < 0.001)。这些化合物的影响也测试人类隐静脉的放松。L-NMMA和ADMA抑制endothelium-dependent风头(EC50 = 4.7 + / - 1.1 microM和17.9 + / - 4.9 microM,分别);methylguanidine endothelium-independent收缩和逆转松弛引起的血管舒缓激肽和硝普酸钠(EC50 > 100 microM);氨基胍没有效果。 The results of this study suggest that of the guanidino compounds which accumulate in renal failure, only ADMA is a potent inhibitor of nitric oxide (NO) synthesis. Methylguanidine is a weak inhibitor of nitric oxide synthesis, whereas the closely related compound aminoguanidine appears to inhibit selectively the inducible isoform of nitric oxide synthase and has no effect on constitutive NO synthase in human veins.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pimagedine	一氧化氮合酶诱导	蛋白质	人类	是的	抑制剂 Downregulator	细节