Dalfampridine
识别
- 总结
-
Dalfampridine钾通道阻断剂用于改善多发性硬化(MS)患者的运动功能。
- 品牌名称
-
Ampyra, Fampyra
- 通用名称
- Dalfampridine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06637
- 背景
-
Dalfampridine钾通道阻断剂用于帮助多发性硬化症病人行走。这是第一个药物是专门批准帮助这些病人的流动。2010年1月22日,FDA批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:94.1145
单一同位素的:94.053098202 - 化学公式
- C5H6N2
- 同义词
-
- 4-Aminopyridine
- 4-AP
- 4-Pyridinamine
- 4-Pyridylamine
- Dalfampridine
- Fampridina
- Fampridine
- Fampridinum
- p-Aminopyridine
- γ-Aminopyridine
- 外部id
-
- el - 970
- nsc - 15041
药理学
- 指示
-
Dalfampridine neurofunctional修饰符,有助于提高患者的步行速度多发性硬化症(MS)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Dalfampridine是board-spectrum lipophillic钾通道阻滞剂和结合积极的开放状态比封闭状态钾通道在中枢神经系统。其药理目标是女士的钾离子通道暴露病人。没有间隔延长高职院校学前教育专业。
- 的作用机制
-
在女士中,轴突逐渐退化,使钾离子通道。结果,有一个泄漏导致的钾离子复极化细胞和神经元兴奋性下降。总体影响的是神经肌肉传递障碍很难触发一个动作电位。Dalfampridine抑制电压门控钾通道在中枢神经系统保持跨膜电位和延长动作电位。换句话说,dalfampridine工作以确保当前可用高到足以刺激传导脱髓鞘轴突中暴露的MS患者。此外,它可以促进神经肌肉突触传递,缓解退化轴突传导块。
目标 行动 生物 一个电压门控钾通道亚科一员1 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科2一员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科3一员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科4一员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科5一员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科6一员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科一员7 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科10一员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚B成员1 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科2 B成员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科1 C成员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科2 C成员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科3 C成员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道亚科维成员1 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道2亚科维成员 拮抗剂人类 一个电压门控钾通道3亚科维成员 拮抗剂人类 - 吸收
-
通过dalfampridine迅速和完全从胃肠道吸收。达峰时间,立即释放形式= 1小时;最高温度,延长释放形式= 3.5小时;Cmax, 10毫克延长释放= 17.3 - 21.6 ng / mL;10毫克的相对生物利用度延长释放的平板电脑相比,水口服溶液= 96%
- 的体积分布
-
10毫克延长释放= 2.6 L /公斤
- 蛋白结合
-
10毫克蛋白结合的扩展版本= 1 - 3%
- 新陈代谢
-
不是广泛因此肝脏药物代谢的影响与此同时接种的细胞色素P450酶系统与dalfampridine不会相互影响。硫酸代谢物包括3-hydroxy-4-aminopyridine和3-hydroxy-4-aminopyridine和都不活跃。CYP2E1酶负责3-hydroxylation dalfampridine。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
几乎所有的剂量及其代谢物由肾脏24小时后完全消失。尿(96%;90%的总剂量不变药物);粪便(0.5%)
- 半衰期
-
立即释放形式= 3.5小时;延长释放形式= 5.47小时;
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
LD50,口服,老鼠= 19毫克/公斤LD50,口服,老鼠= 21毫克/公斤
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Dalfampridine的排泄率导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Dalfampridine的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Dalfampridine的排泄率导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Dalfampridine的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Dalfampridine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Dalfampridine的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Dalfampridine可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine Dalfampridine可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Dalfampridine的排泄率导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Dalfampridine导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。高脂肪膳食增加药物的吸收,而不是一个临床上重要的程度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Avitrol/Fampridine-SR
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ampyra 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 Acorda疗法公司。 2010-03-01 不适用 我们 Ampyra 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 Elan医药国际有限公司 2010-03-01 2010-05-13 我们 Fampridine协议 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Fampridine协议 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Fampyra 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 生原体 2012-02-24 不适用 加拿大 Fampyra 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 生原体荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Fampyra 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 生原体荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Fampyra 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 生原体荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Fampyra 平板电脑,延长释放 10毫克 口服 生原体荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 协议医疗公司。 2018-09-18 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2022-05-31 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑,延长释放 10毫克/ 1 口服 微型实验室有限公司 2019-03-21 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2018-07-11 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 Hikma美国制药公司。 2020-07-13 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2022-05-31 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑,延长释放 10毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2019-05-22 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2018-07-31 不适用 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2018-09-10 2022-05-31 我们 Dalfampridine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2018-07-31 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N07XX07——Fampridine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为氨基比林和衍生品。这些是有机杂环化合物含有一个氨基吡啶环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶和衍生品
- 子课
- 氨基比林和衍生品
- 直接父
- 氨基比林和衍生品
- 选择父母
- Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳香胺、氨基吡啶(CHEBI: 34385)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- BH3B64OKL9
- 化学文摘号
- 504-24-5
- InChI关键
- NUKYPUAOHBNCPY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H6N2 / c6-5-1-3-7-4-2-5 / h1-4H (H2, 6、7)
- 国际命名
-
1,4-dihydropyridin-4-imine
- 微笑
-
NC1 = CC =数控= C1
引用
- 合成参考
-
法比奥GARAVAGLIA、亚历山德罗BAROZZA,雅格布ROLETTO Paolo PAISSONI DALFAMPRIDINE”的“锅法合成。U.S. Patent US20110319628, issued December 29, 2011.
US20110319628 - 一般引用
-
- 一步H,阿普尔比连锁餐厅:治疗多发性硬化症的行走障碍:一个未满足的需要一个特定疾病残疾。当今Pharmacother专家。2011年7月,12(10):1511 - 21所示。doi: 10.1517 / 14656566.2011.586338。Epub 2011 6月2。(文章]
- 马Pikoulas TE,福勒:Dalfampridine:药物改善走在多发性硬化症患者。安Pharmacother。2012 Jul-Aug; 46 (7 - 8): 1010 - 5。doi: 10.1345 / aph.1Q714。Epub 2012 7月3。(文章]
- Cornblath博士,Bienen EJ,疫病AR:安全性dalfampridine延长释放的多发性硬化症的临床试验。其他。2012年5月,34 (5):1056 - 69。doi: 10.1016 / j.clinthera.2012.03.007。Epub 2012年4月11日。(文章]
- 麦当劳,克莱门茨约:Dalfampridine:多发性硬化症的症状管理的新代理。是J卫生系统制药。2011年12月15日,68 (24):2335 - 40。doi: 10.2146 / ajhp110134。(文章]
- 法官如果,小毕弗CT:钾通道阻滞剂在多发性硬化症:神经元Kv渠道和有症状的治疗效果。杂志。2006年7月,111 (1):224 - 59。Epub 2006 2月9。(文章]
- FDA批准的药物产品:AMPYRA (dalfampridine)平板电脑链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D04127
- KEGG化合物
- C13728
- PubChem化合物
- 1727年
- PubChem物质
- 175427081
- ChemSpider
- 1664年
- BindingDB
- 10458年
- 897018年
- ChEBI
- 34385年
- ChEMBL
- CHEMBL284348
- 锌
- ZINC000000599985
- 网页
- PA166123389
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 4-Aminopyridine
- FDA的标签
-
下载 (315 KB)
- 化学物质
-
下载 (95.5 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 多发性硬化症 6 4 完成 治疗 非Arteritic缺血性视神经病变 1 4 完成 治疗 主要进展型多发性硬化症(项目组合管理系统)/继发型多发性硬化(spm) 1 4 终止 治疗 横向脊髓炎 1 4 未知的状态 治疗 多发性硬化症 1 3 积极不招聘 治疗 慢性/脊髓损伤(SCI) 1 3 完成 治疗 多发性硬化症 8 3 完成 治疗 多发性硬化症/多发性硬化症、弛张进步/主要进展型多发性硬化症(项目组合管理系统)/复发汇款多发性硬化症(名RRMS)/继发型多发性硬化(spm) 1 3 完成 治疗 Post-Ischemic中风 1 3 完成 治疗 痉挛状态,肌肉/脊髓损伤(SCI) 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 10毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 10毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 10毫克 平板电脑,延长释放 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5540938 没有 1996-07-30 2018-07-30 我们 US8007826 没有 2011-08-30 2027-05-26 我们 US8354437 没有 2013-01-15 2026-12-22 我们 US8440703 没有 2013-05-14 2025-04-08 我们 US8663685 没有 2014-03-04 2025-01-18 我们 US9918973 没有 2018-03-20 2024-12-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 157 - 161°C 化学物质 沸点(°C) 273°C 化学物质 水溶度 74克/升 化学物质 pKa 11 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 271.0毫克/毫升 ALOGPS logP 0.08 ALOGPS logP 0.29 Chemaxon 日志 0.46 ALOGPS pKa最强(酸性) 16.04 Chemaxon pKa最强(基本) 12.18 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 35.882 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 40.09米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 9.663 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.961 血脑屏障 + 0.9544 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 Non-substrate 0.8619 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9916 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9885 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8423 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8832 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.887 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.8181 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8657 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7984 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8637 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8154 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.572 致癌性 Non-carcinogens 0.822 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9426 大鼠急性毒性 2.5498 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9785 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9385
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0006 - 9000000000 - d76cf775a4e0c55c9a50 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0006 - 9000000000 - 8298 - bac1cfd86955d1ee 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用 13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用
目标

见解和加速药物研究。
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 e1
- 分子量
- 56848.42哒
引用
- 马Pikoulas TE,福勒:Dalfampridine:药物改善走在多发性硬化症患者。安Pharmacother。2012 Jul-Aug; 46 (7 - 8): 1010 - 5。doi: 10.1345 / aph.1Q714。Epub 2012 7月3。(文章]
转运蛋白
药物在2008年3月19日16:42 /更新4月11日21:34 2023