替诺福韦disoproxil延胡索酸酯:核苷逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。

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Fung HB,石头EA, Piacenti陆地

替诺福韦disoproxil延胡索酸酯:核苷逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。

其他。2002年10月,24 (10):1515 - 48。

PubMed ID

12462284 (在PubMed

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背景:泰诺福韦disoproxil延胡索酸酯(DF)是第一个核苷逆转录酶抑制剂被批准用于结合其他抗逆转录病毒药物治疗的hiv - 1感染在美国。与核苷逆转录酶抑制剂,它必须经过3细胞内磷酸化激活步骤。核苷酸类似物如泰诺福韦只需要2这样的步骤。这减少磷酸化需求有可能产生更多的快速和完整的转换药物药物活性代谢物。目的:本文描述了药理性质和替诺福韦DF的潜在临床实用性。方法:通过搜索相关信息被确认的MEDLINE(1996 - 2002年4月),爱荷华州的药物信息服务(1996 - 2002年4月),与国际制药抽象(1970 - 2002年4月),以及会议摘要主要艾滋病毒/艾滋病会议(1996 - 2002),使用搜索词替诺福韦替诺福韦disoproxil延胡索酸酯,PMPA, bis (POC) PMPA gs - 4331 - 05年,无环核苷膦酸酯和核苷逆转录酶抑制剂。附加信息是获得材料提交给美国食品和药物管理局的制造商泰诺福韦DF的支持新药应用程序。结果:体外,替诺福韦DF各感染艾滋病毒的细胞系表现出抗艾滋病毒活性,产生了协同或相加作用对抗HIV当结合其他抗逆转录病毒药物。在成年人中,泰诺福韦的体积分布的0.813 L /公斤,最小绑定到血浆蛋白(7.2%),有一个等离子体消除半衰期为12.0到14.4小时,和主要原型排泄尿液(70% - -80%)。剂量调整基于性别和体重似乎没有必要,但剂量减少老年人可能是必要的; there are currently no data on tenofovir DF in renal or hepatic insufficiency. The results of clinical trials suggest the efficacy of tenofovir DF in reducing plasma levels of HIV-1 RNA when used as an add-on to a stable antiretroviral regimen. The most commonly (>3%) reported adverse events in clinical trials have included nausea, diarrhea, asthenia, headache, vomiting, flatulence, abdominal pain, and anorexia. The most commonly (>2%) reported laboratory abnormalities (grade III or IV) included increases in creatine kinase, triglycerides, amylase, aspartate aminotransferase, and alanine aminotransferase, as well as hyperglycemia and glucosuria. Serious adverse events leading to discontinuation of tenofovir DF were infrequent (5%), occurring with an incidence similar to that with placebo (8%). The recommended dosage of tenofovir DF in adults is 300 mg/d PO; pharmacokinetic and efficacy studies in children are ongoing. CONCLUSION: Although additional studies are needed, tenofovir DF appears to be a promising agent for the treatment of HIV infection.

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药物

替诺福韦

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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