识别
- 总结
-
替诺福韦是一个核苷酸模拟表明治疗艾滋病毒感染。
- 通用名称
- 替诺福韦
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB14126
- 背景
-
替诺福韦是一个无环核苷酸腺苷一磷酸二酯模拟。4在最严格的意义上,因为它提供了一个磷酸基含氮碱基绑定,它决定作为一个实际的核苷酸模拟。4替诺福韦的抗病毒活动于1993年首次报道自2008年以来,这个代理商用的形式替诺福韦disoproxil和替诺福韦alafenamide为了获得口服生物利用度。3,6
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验,试验
- 结构
-
- 重量
-
平均:287.2123
单一同位素的:287.078340473 - 化学公式
- C9H14N5O4P
- 同义词
-
- (R) -PMPA
- 无水替诺福韦
- 替诺福韦
- 泰诺福韦(安)。
- 泰诺福韦(无水)
- 替诺福韦无水
- 外部id
-
- GS 1275
- gs - 1275
药理学
- 指示
-
替诺福韦已被证明是有效对抗艾滋病毒,单纯疱疹病毒2,和乙型肝炎病毒。5
了解具体的产品指标,请访问beplayapp中的信息可用口头形式的泰诺福韦,替诺福韦alafenamide和替诺福韦disoproxil。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
替诺福韦已被证明是非常有效的,从来没有一个抗逆转录病毒治疗的病人,它似乎比其他抗病毒药物等毒性较低司他夫定。在3期临床试验,替诺福韦提出了一个类似的功效依法韦伦在首次治疗艾滋病毒的病人。5在乙型肝炎感染的患者中,替诺福韦治疗一年后,病毒DNA含量检测不到。6
- 的作用机制
-
一旦激活,替诺福韦bi-phosphorylation它作为一种抗病毒无环核苷膦酸酯。这是一个强有力的病毒逆转录酶的抑制剂的抑制常数约为0.022微摩尔的。3
一旦激活,替诺福韦行为与不同的机制包括病毒聚合酶的抑制导致链终止和病毒合成的抑制作用。12所有这些活动都达到其竞争脱氧腺苷5 '三磷酸产生新的病毒DNA。一旦合并链中替诺福韦,它诱发一个链终止,为了抑制病毒复制。5替诺福韦的安全依赖于它的低亲和力的细胞DNA聚合酶包括线粒体DNA聚合酶γ。11
目标 行动 生物 一个逆转录酶/ RNaseH 抑制剂人类免疫缺陷病毒1 一个逆转录酶 抑制剂乙型肝炎病毒 一个DNA聚合酶 抑制剂人类疱疹病毒2(186株) - 吸收
-
替诺福韦的活跃的一部分口头管理时提供了一个非常低的生物利用度。因此,政府需要这个活性剂在其两种药物前体形式,替诺福韦disoproxil和替诺福韦alafenamide。这减少了吸收相关建议是两个负电荷在它的结构。这个负电荷限制了其细胞渗透,其被动扩散跨越细胞膜和肠粘膜阻碍其可用性口服药。1
静脉注射替诺福韦已被证明产生的最大血浆浓度2500 ng / ml的AUC 4800 ng.h /毫升。3
- 的体积分布
- 蛋白结合
-
替诺福韦是最低限度与血浆蛋白和只有7.2%的服用剂量的绑定状态。beplayapp7
- 新陈代谢
-
替诺福韦激活是由bi-phosphorylation为了形成生物活性化合物,磷酸二氢替诺福韦。1这种代谢激活已被证明是在人类肝细胞hepG2细胞和执行。8
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
替诺福韦是消除尿管分泌和肾小球滤过。消除这种化合物是由人类的活动有机阴离子转运蛋白1和3和它的分泌主要受多重resistance-associated蛋白质的活动4。1
- 半衰期
-
替诺福韦的报道半衰期是32小时。2
- 间隙
-
替诺福韦的间隙是高度依赖于病人肾阶段,因此清除率肾功能损害患者报告的134毫升/分钟在患者正常功能的清除率可210毫升/分钟。9
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
没有报告的LD50母体化合物和过量的影响。然而,根据报告的导数最迅速转换成泰诺福韦,替诺福韦disoproxil,建议监测病人过量。众所周知,替诺福韦是由血液透析有效地移除。10
政府高剂量的泰诺福韦的报道产生骨毒性报告为软骨病和骨矿物质密度降低,产生某种程度的肾毒性。14
了解泰诺福韦的致癌性和致突beplayapp变的潜力,以及对生育的影响,请访问条目衍生品的药物替诺福韦disoproxil和替诺福韦alafenamide。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir 替诺福韦的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与替诺福韦相结合。 Abrocitinib 替诺福韦的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。 Aceclofenac Aceclofenac可能会增加替诺福韦的足以危害肾脏的活动。 Acemetacin Acemetacin可能会增加替诺福韦的足以危害肾脏的活动。 对乙酰氨基酚 替诺福韦可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加替诺福韦的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 替诺福韦的乙酰水杨酸,其肾毒性可能增加活动。 Aclidinium 替诺福韦的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。 Acrivastine 替诺福韦的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 带食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 替诺福韦水合物 99年yxe507il 206184-49-8 PINIEAOMWQJGBW-FYZOBXCZSA-N
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为6-aminopurines。这些都是带一个氨基嘌呤6的位置。嘌呤是一种双环芳族化合物由嘧啶环融合到一个咪唑环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Imidazopyrimidines
- 子课
- 嘌呤和嘌呤衍生物
- 直接父
- 6-aminopurines
- 选择父母
- Aminopyrimidines和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/有机膦酸/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物 显示两个
- 基
- 6-aminopurine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam 显示12
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 膦酸(CHEBI: 63625)
- 受影响的生物
-
- 单纯疱疹病毒
- 乙型肝炎病毒
- hiv - 1
化学标识符
- UNII
- W4HFE001U5
- 化学文摘号
- 147127-20-6
- InChI关键
- SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C9H14N5O4P c1-6 (18-5-19 (15、16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 2-14-4-13-7-8 (7) 14 / h3-4, 6 h, 2、5 H2、h3, (H2, 10, 11, 12) (H2、15、16、17) / t6 - m1 / s1
- 国际命名
-
({[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}甲基)膦酸
- 微笑
-
C [C@H] (CN1C = NC2 = C1N = CN = C2N) (OCP (O) (O) = O
引用
- 一般引用
-
- Aloy B,塔子我Bagnis CI Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V,纷乱G, Tourret J:泰诺福韦Alafenamide安全比泰诺福韦Disoproxil延胡索酸酯肾脏吗?艾滋病启2016 Oct-Dec; 18 (4): 184 - 192。(文章]
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- 雷,弗迪斯MW,希区柯克MJ:泰诺福韦alafenamide:小说前体药物替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒。抗病毒研究》2016年1月;125:63 - 70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日。(文章]
- 马戈利斯,Heverling H,范教授PA, Stolbach答:回顾艾滋病药物的毒性。J地中海Toxicol。2014年3月,10 (1):26 39。doi: 10.1007 / s13181 - 013 - 0325 - 8。(文章]
- 博伊德McConville C、P,主要我:泰诺福韦的功效降低阴道凝胶1% hiv - 1和HSV-2感染的风险。中国医学见解女性健康。2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。(文章]
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- Fung HB、石头EA Piacenti FJ替诺福韦disoproxil延胡索酸酯:核苷逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。其他。2002年10月,24 (10):1515 - 48。(文章]
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- Izzedine H, Launay-Vacher V,于连V, Aymard G, Duvivier C,纷乱G:替诺福韦在血液透析的药物动力学。Nephrol拨移植。2003年9月,18 (9):1931 - 3。doi: 10.1093 /无损检测/ gfg327。(文章]
- Sivapalasingam年代。,Steigbigel N. (2015). Mandell, Douglas and Bennett's Principles and practice of infectious diseases (8th ed.). Elsevier.
- Pubmed书(链接]
- FDA批准的药物产品:Bictegravir、恩曲他滨和替诺福韦Alafenamide口服药片链接]
- FDA批准的药物产品:福韦(替诺福韦disoproxil延胡索酸酯),口服使用(链接]
- INVIMA: Emtricitabine和替诺福韦口服片(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014445
- ChemSpider
- 408154年
- BindingDB
- 50450813
- 117466年
- ChEBI
- 63625年
- ChEMBL
- CHEMBL483
- 锌
- ZINC000001543475
- 网页
- PA10204
- PDBe配体
- TFO
- 维基百科
- Tenofovir_disoproxil
- PDB项
- 1 t03
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 1 4 积极不招聘 治疗 病毒性乙型肝炎 1 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2 4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1 4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1 4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3 4 完成 治疗 乙肝病毒慢性感染 2 4 完成 治疗 乙型肝炎合并感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 279ºC “ChemicalBook” 沸点(°C) 616ºC 760毫米汞柱 “化学物质” 水溶度 13.4毫克/毫升 “ChemicalBook” logP -1.6 Lastours诉et al . 2011。Chemother Antimicrob代理。 pKa 3.8和6.7 张t . et al . 2012。J制药Biopharm欧元。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.87毫克/毫升 ALOGPS logP -1.5 ALOGPS logP -3.4 Chemaxon 日志 -2.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 1.35 Chemaxon pKa最强(基本) 3.74 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 8 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 136.382 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 67.54米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 25.543 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类免疫缺陷病毒1
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- rna dna混合核糖核酸酶活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 波尔
- Uniprot ID
- Q72547
- Uniprot名字
- 逆转录酶/ RNaseH
- 分子量
- 65223.615哒
引用
- 博伊德McConville C、P,主要我:泰诺福韦的功效降低阴道凝胶1% hiv - 1和HSV-2感染的风险。中国医学见解女性健康。2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。(文章]
- 雷,弗迪斯MW,希区柯克MJ:泰诺福韦alafenamide:小说前体药物替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒。抗病毒研究》2016年1月;125:63 - 70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日。(文章]
- 成本M, Dezzutti CS,克拉克先生,朋友博士,议长,罗翰LC: hiv - 1感染预防UC781-tenofovir结合凝胶产品的描述在一个体外ectocervical模型。Antimicrob代理Chemother。2012年6月,56 (6):3058 - 66。doi: 10.1128 / AAC.06284-11。Epub 2012年3月19日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 乙型肝炎病毒
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- Rna-directed dna聚合酶的活动
- 基因名字
- rt
- Uniprot ID
- Q3MS49
- Uniprot名字
- 逆转录酶
- 分子量
- 4735.565哒
引用
- 雷,弗迪斯MW,希区柯克MJ:泰诺福韦alafenamide:小说前体药物替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒。抗病毒研究》2016年1月;125:63 - 70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日。(文章]
- 博伊德McConville C、P,主要我:泰诺福韦的功效降低阴道凝胶1% hiv - 1和HSV-2感染的风险。中国医学见解女性健康。2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。(文章]
- 朋友博士:制药杀微生物剂药物产品的发展。制药开发工艺。2010年12月,15 (6):562 - 81。doi: 10.3109 / 10837450903369879。Epub 2009年12月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类疱疹病毒2(186株)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- Dna结合
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- I6TLU5
- Uniprot名字
- DNA聚合酶
- 分子量
- 137296.405哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核糖体小亚基结合
- 特定的功能
- 重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。ATP伽马磷酸转移到民主党β磷酸通过乒乓机制,使用磷酸化active-sit……
- 基因名字
- NME1
- Uniprot ID
- P15531
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶的
- 分子量
- 17148.635哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 转录因子的活动,sequence-specific dna结合
- 特定的功能
- 重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。负调节ρ与AKAP13 / LBC互动活动。作为MYC基因的转录激活因子;结合……
- 基因名字
- NME2
- Uniprot ID
- P22392
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶B
- 分子量
- 17297.935哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核苷二磷酸激酶活性
- 特定的功能
- 之间的可逆传输终端的磷酸基催化ATP和AMP。也显示广泛的核苷二磷酸激酶活性。扮演着一个重要的角色在细胞能量homeost……
- 基因名字
- AK1
- Uniprot ID
- P00568
- Uniprot名字
- 腺苷酸激酶同工酶1
- 分子量
- 21634.725哒
细节
4所示。腺苷酸激酶2,线粒体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Atp结合
- 特定的功能
- 之间的可逆传输终端的磷酸基催化ATP和AMP。扮演重要的角色在细胞能量体内平衡和腺嘌呤核苷酸代谢。腺苷酸激酶……
- 基因名字
- AK2
- Uniprot ID
- P54819
- Uniprot名字
- 腺苷酸激酶2,线粒体
- 分子量
- 26477.44哒
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- Deeks艾德:Bictegravir / Emtricitabine /替诺福韦Alafenamide:回顾在hiv - 1感染。药。2018年11月,78 (17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 王村上E T,公园Y,郝J, Lepist EI, Babusis D,雷:影响有效的肝交付的泰诺福韦alafenamide (gs - 7340)对乙型肝炎病毒治疗。Antimicrob代理Chemother。2015; 59 (6): 3563 - 9。doi: 10.1128 / AAC.00128-15。Epub 2015年4月13日。(文章]
- Droste是的,Verweij-van Wissen CP、卡尼BP Buffels R, Vanhorssen PJ, Hekster是的,汉堡DM:药代动力学研究的泰诺福韦disoproxil延胡索酸酯结合利福平在健康志愿者。Antimicrob代理Chemother。2005年2月,49 (2):680 - 4。doi: 10.1128 / aac.49.2.680 - 684.2005。(文章]
- 钟贝格利R, Das M, L,凌J,卡尼BP,库斯托迪奥JM:药物动力学与其他艾滋病抗逆转录病毒药物替诺福韦Alafenamide当Coadministered。J Acquir免疫Defic Syndr。2018年8月1日,78 (4):465 - 472。doi: 10.1097 / QAI.0000000000001699。(文章]
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- 索里亚诺V, Labarga P, Fernandez-Montero合资,门多萨C, Benitez-Gutierrez L,佩纳JM,巴雷罗P:药物相互作用在艾滋病病毒感染者治疗丙型肝炎专家当今药物金属底座Toxicol。2017年8月13日(8):807 - 816。doi: 10.1080 / 17425255.2017.1351942。Epub 2017年7月13日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
引用
- Aloy B,塔子我Bagnis CI Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V,纷乱G, Tourret J:泰诺福韦Alafenamide安全比泰诺福韦Disoproxil延胡索酸酯肾脏吗?艾滋病启2016 Oct-Dec; 18 (4): 184 - 192。(文章]
细节
3所示。溶质载体家庭22个成员8
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
引用
- Aloy B,塔子我Bagnis CI Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V,纷乱G, Tourret J:泰诺福韦Alafenamide安全比泰诺福韦Disoproxil延胡索酸酯肾脏吗?艾滋病启2016 Oct-Dec; 18 (4): 184 - 192。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- atp酶活性,以及物质的跨膜运动
- 特定的功能
- 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
- 基因名字
- ABCC4
- Uniprot ID
- O15439
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白4
- 分子量
- 149525.33哒
引用
- Aloy B,塔子我Bagnis CI Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V,纷乱G, Tourret J:泰诺福韦Alafenamide安全比泰诺福韦Disoproxil延胡索酸酯肾脏吗?艾滋病启2016 Oct-Dec; 18 (4): 184 - 192。(文章]
药物在2018年6月24日,十六23 /更新在7月3日,2021 01:49