药物动力学与其他艾滋病抗逆转录病毒药物替诺福韦Alafenamide当Coadministered。
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钟贝格利R, Das M, L,凌J,卡尼BP,库斯托迪奥JM
药物动力学与其他艾滋病抗逆转录病毒药物替诺福韦Alafenamide当Coadministered。
J Acquir免疫Defic Syndr。2018年8月1日,78 (4):465 - 472。doi: 10.1097 / QAI.0000000000001699。
- PubMed ID
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29649076 (在PubMed]
- 文摘
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背景:泰诺福韦alafenamide (TAF)、核苷酸类似物的前体药物替诺福韦(TFV),是一种抗逆转录病毒(ARV)代理批准作为完整的方案(elvitegravir / cobicistat emtricitabine (F) / TAF rilpivirine / F / TAF bictegravir / F / TAF],或使用其他抗逆转录病毒药物(F / TAF),用于治疗艾滋病毒。TAF是22的衬底(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运蛋白。处置TAF comedications可以变更,可以抑制或诱导P-gp BCRP转运蛋白。TAF的抗逆转录病毒药物在药物动力学的影响评价研究。方法:健康的参与者收到TAF管理单独或与rilpivirine在研究1中,与dolutegravir双atazanavir (ATV +退货),lopinavir (LPV /退货),或内研究2 (DRV +退货),和药代动力学研究3中增强器cobicistat或依法韦伦。结果:在3的研究中,98名参与者接受治疗TAF和coadministered代理(n = 10-34 /队列)。所有的研究治疗耐受良好。TAF和TFV暴露与rilpivirine和dolutegravir后未受影响。共同P-gp / BCRP抑制剂如cobicistat或PI-based方案(ATV + RTV LPV / r,或DRV +退货)导致了一系列TAF的增加6% - -183%和105% - -316%增加TFV曝光,而共同P-gp诱导物,依法韦伦,导致TAF和TFV曝光下降15% - -24%。结论:评估药物相互作用TAF和其他常用的提高和unboosted易感性的抗逆转录病毒药物提供了描述TAF和/或TFV药物动力学抑制剂或诱发P-gp / BCRP运输车。