花叶变异的分子和结构分析penicillin-binding蛋白质2赋予降低易感性expanded-spectrum淋病奈瑟氏菌头孢菌素:上位突变的作用。

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Tomberg J, Unemo M,戴维斯C,尼古拉斯RA

花叶变异的分子和结构分析penicillin-binding蛋白质2赋予降低易感性expanded-spectrum淋病奈瑟氏菌头孢菌素:上位突变的作用。

生物化学。2010年9月21日,49 (37):8062 - 70。doi: 10.1021 / bi101167x。

PubMed ID

20704258 (在PubMed

]

文摘

突变penicillin-binding蛋白2 (PBP 2)由马赛克佩纳等位基因编码是至关重要的中间电阻expanded-spectrum头孢菌素头孢克肟头孢曲松和淋球菌。三个约60等位基因突变出现在马赛克的佩纳G545S, I312M, V316T,已报告负责增加阻力,尤其是对头孢克肟(Takahata, S。Antimicrob et al。(2006)。代理Chemother。50, 3638 - 3645]。然而,我们观察到的最小抑制浓度(麦克风)青霉素、头孢曲松钠、头孢克肟和野生型菌株(FA19)包含一个佩纳仅与这三个基因突变增加了1.5,1.5,和3.5倍,分别。相反,当这三个突变马赛克佩纳等位基因(penA35)是恢复野生型和基因转化为FA19,中等收入国家的三个抗生素减少到附近的野生型的水平。因此,这三个突变显示上位,在他们的能力来增加阻力beta-lactam抗生素取决于其他马赛克的突变等位基因的存在。N512Y我们还发现了一个额外的突变,有助于降低易感性expanded-spectrum头孢菌素。最后,我们研究了突变的影响(A501V)目前只发现在nonmosaic penA等位基因易感性降低头孢克肟和头孢曲松钠,这种突变的期望可能出现马赛克等位基因。转移的马赛克penA35等位基因包含FA6140 A501V突变,染色体介导抗隔离,增加中等收入国家的头孢克肟头孢曲松(0.4杯/毫升)和(1.2杯/毫升)水平高于各自的破发点。这些突变的拟议的结构机制的讨论最近发表PBP 2的结构。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
头孢曲松钠	Penicillin-binding蛋白质2 b	蛋白质	肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)	是的	抑制剂	细节