点突变γ2 f77i改变苯二氮卓类药物的效力和有效性网站在不同配体对GABAA受体亚型。

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Ramerstorfer J, Furtmuller R,傅高义E,哈克,Sieghart W

点突变γ2 f77i改变苯二氮卓类药物的效力和有效性网站在不同配体对GABAA受体亚型。

欧元J杂志。2010年6月25日,636 (1 - 3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日。

PubMed ID

20303942 (在PubMed

]

文摘

苯二氮受体激动剂或逆γ-氨基丁酸受体激动剂增强或减少(A) (GABA (A))受体介导的抑制神经元,分别。最近,这是证明点突变γ2 f77i引起剧烈变化的亲和力不同的苯二氮受体激动剂或逆受体激动剂受体结合的研究。我们调查了10个苯二氮卓类药物的效力和有效性网站从6结构类配体在野生型和γ2 f77i点突变重组GABA (A)受体α1β3γ2组成,α2β3γ2,α3βγ2α4β3γ2,α5β3γ2,α6β3γ2单元。结果表明,苯二氮的影响站点配体唑吡坦,zopiclone Cl218872 l - 655708和DMCM几乎完全消除所有突变受体1 microM浓度。bretazenil的影响,ro15 - 1788或abecarnil被淘汰在一些,但并非所有的突变受体,这表明γ2 f77i突变差异影响这些配体的行为在不同的受体亚型。此外,这个点突变也会影响安定的功效增强氯化GABA-induced通量,表明氨基酸残基γ2 f77也可能参与的传导效应的苯二氮卓类绑定到控制。这些药物的应用程序在一个新的小鼠模型进行了探讨。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	是的	电位器	细节