Zopiclone

识别

总结

Zopiclone是一个用于失眠的短期管理nonbenzodiazepine催眠。

品牌名称
Imovane
通用名称
Zopiclone
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01198
背景

Zopiclone小说催眠剂用于治疗失眠。其作用机理是基于调制苯二氮受体。除了zopiclone的苯二氮卓类药物药理属性也有barbiturate-like属性。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:388.808
单一同位素的:388.105066147
化学公式
C17H17ClN6O3
同义词
  • (+ -)-zopiclone
  • (±)-zopiclone
  • (6)- 5-Chloro-2-pyridinyl 7-oxo-6, 7-dihydro-5H-pyrrolo [3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methyl-1-piperazinecarboxylate
  • Zopiclona
  • Zopiclone
  • Zopiclonum
外部id
  • 27267卢比
  • rp - 27267

药理学

指示

的短期治疗失眠。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Zopiclone nonbenzodiazepine催眠从pyrazolopyrimidine类和表示的短期治疗失眠。虽然Zopiclone是催眠剂的化学结构与苯二氮卓类,巴比妥类药物,或其他与已知的催眠药物属性,它与gamma-aminobutyric acid-benzodiazepine (GABABZ)受体复杂。亚基GABA的调制BZ氯离子通道受体大分子复杂假设负责一些苯二氮平类药物的药理特性,包括镇静、抗焦虑药、肌肉松弛剂,抗惊厥效果在动物模型。Zopiclone结合选择性大脑一个ω₁GABA受体的α亚基。

的作用机制

Zopiclone施加它的行动,绑定的苯二氮受体复杂和GABA的调制BZ氯离子通道受体大分子复杂。zopiclone和苯二氮卓类行为不加选择地α1苯二氮结合位点,α2,α3α5 GABAA受体包含完整的受体激动剂引起的增强GABA产生的抑制性行为治疗(催眠和抗焦虑药)和zopiclone带来的不利影响。

目标 行动 生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基α2
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
电位器
人类
U转运蛋白的蛋白质
受体激动剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约45%

新陈代谢

广泛在肝脏代谢通过羧(主要途径)、脱甲基,侧链氧化。代谢物包括N-oxide导数(弱活跃;大约12%的一次剂量)和一个N-desmethyl代谢物(不活跃;大约16%)。大约有50%的剂量转换为其他无活性代谢物通过脱羧。肝微粒体酶是显然没有参与zopiclone间隙。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期大约是5个小时(范围3.8 - 6.5小时),肝功能不全患者延长至11.9小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

罕见的单个实例致命的结果与外消旋zopiclone过量之后已报告在欧洲上市后报告,通常与其他CNS-depressant代理与过量有关。过量的症状和体征的影响中枢神经系统抑制剂有望呈现夸张的药理作用在临床前测试。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Zopiclone。
Abametapir 的血清浓度Zopiclone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Zopiclone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Zopiclone阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Zopiclone时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Zopiclone结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Zopiclone时可以减少。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢Zopiclone时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Zopiclone结合乙酰唑胺。
Acetohexamide 的新陈代谢Zopiclone结合Acetohexamide时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精会增强中枢神经系统的镇静剂zopiclone的行动。
  • 避免葡萄柚产品。柚子可以减少zopiclone CYP3A4代谢,增加其镇静效果。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Amoban/Zimovane
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zopiclone行动 平板电脑 7.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2005-11-11 不适用 加拿大的国旗
Zopiclone行动 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2005-11-11 不适用 加拿大的国旗
Imovane 平板电脑 5.0毫克 口服 赛诺菲-安万特 1998-02-10 2022-05-24 加拿大的国旗
Imovane 平板电脑 7.5毫克 口服 赛诺菲-安万特 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-04-16 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-04-16 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 咒语制药有限公司 2019-02-06 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-08-30 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 诺拉制药有限公司 2019-06-06 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-08-30 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Ag-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Apotex公司 1996-09-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2002-06-04 不适用 加拿大的国旗
Ava-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-09 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 生物医学制药 2019-06-10 不适用 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 生物医学制药 2019-06-10 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05CF01——Zopiclone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为cyclopyrrolones。这些化合物属于一个家庭pyridin-2-ylpyrrole为基础的化学物质。吡咯通常是融合苯,嘧啶或dithiin。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Pyrrolopyrazines
子课
Cyclopyrrolones
直接父
Cyclopyrrolones
选择父母
哌嗪羧酸/2-heteroaryl甲酰胺/N-methylpiperazines/吡啶和衍生品/吡嗪/芳基氯化物/Imidolactams/三级羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物
显示9更
1,4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺//氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
pyrrolopyrazine monochloropyridine (CHEBI: 32315)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
03 a5orl08q
化学文摘号
43200-80-2
InChI关键
GBBSUAFBMRNDJC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17ClN6O3 c1-22-6-8-23 (9-7-22) 17 (26) 27-16-14-13 (19-4-5-20-14) 15 (25) 24 (16) 12-3-2-11 (18) 10-21-12 / h2-5, 10日,16 h, 6-9H2 1 h3
国际命名
(6)- 5-chloropyridin-2-yl 7-oxo-5h 6 h, 7 h-pyrrolo [3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
微笑
CN1CCN (CC1) C = O) OC1N (C (= O) C2 =数控= CN = C12) C1 =数控= C (Cl) C = C1

引用

合成参考

托马斯•Jerussi”成分组成zopiclone衍生品的制作和使用相同的方法。”U.S. Patent US20040147521, issued July 29, 2004.

US20040147521
一般引用
  1. 刘HJ,佐藤K, Shih HC,涩谷T,川H,北川H:药理研究中央zopiclone行动:对运动活动和大脑不仅在老鼠的影响。Int中国新药杂志Toxicol。1985年3月,23 (3):121 - 8。(文章]
  2. 佐藤K,香港公司,杨女士,涩谷T,川H, H:北川zopiclone药理研究中心的行为:对大脑的影响不仅在压力条件下的老鼠。Int中国新药杂志Toxicol。1985年4月,23 (4):204 - 10。(文章]
  3. Dundar Y,多德年代,Strobl J,博兰,迪克森R,韦利T:比较新的催眠药物的功效失眠的短期管理:系统回顾和荟萃分析。哼Psychopharmacol。2004年7月19日(5):305 - 22所示。(文章]
  4. 布兰查德JC, Julou L:舒立克隆一个新的cyclopyrrolone导数识别标记为苯二氮卓类受体在大鼠海马和小脑。J Neurochem。1983年3月,40 (3):601 - 7。(文章]
  5. Julou L, Bardone MC,布兰查德JC,阁楼C, Stutzmann JM: zopiclone药理研究。药理学。1983;27增刊2:46-58。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015329
KEGG药物
D01372
PubChem化合物
5735年
PubChem物质
46505233
ChemSpider
5533年
BindingDB
50054136
RxNav
40001年
ChEBI
32315年
ChEMBL
CHEMBL135400
治疗目标数据库
DAP000427
网页
PA10236
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Zopiclone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 焦虑 1
4 完成 治疗 失眠 1
4 完成 治疗 失眠/睡眠 1
4 终止 支持性护理 睡眠呼吸暂停,中央/心室功能障碍 1
3 完成 治疗 平衡 1
3 完成 治疗 失眠 2
3 完成 治疗 失眠/类风湿性关节炎 1
3 完成 治疗 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
3 完成 治疗 原发性失眠 2
3 完成 治疗 睡眠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 半人马制药Pvt Ltd。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 3.75毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 3.75毫克
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Imovane 7.5毫克的平板电脑 1.41美元 平板电脑
Imovane 5毫克的平板电脑 1.11美元 平板电脑
Apo-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
公司Zopiclone 7.5毫克平板电脑 0.49美元 平板电脑
Mylan-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Novo-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Nu-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Pms-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Ran-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Ratio-Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Rhovane 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
山德士Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Zopiclone 7.5毫克的平板电脑 0.49美元 平板电脑
Apo-Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
公司Zopiclone 5毫克平板电脑 0.23美元 平板电脑
Mylan-Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
Novo-Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
Pms-Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
Ran-Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
Ratio-Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
山德士Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
Zopiclone 5毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 178°C PhysProp
水溶度 0.151毫克/毫升25°C MEYLAN WM et al。(1996)
logP 0.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.885毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.52 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.04 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.86 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 91.762 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 95.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.223 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.5805
22基板 底物 0.6917
我22抑制剂 抑制剂 0.6381
22抑制剂二世 抑制剂 0.5
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7158
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6775
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.689
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5332
致癌性 Non-carcinogens 0.9174
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.6411 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7838
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5688
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0007 - 6950000000 - c1583a92e3cbc5066186
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kb - 0090000000 - 9 d80e08080f406848221
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0092000000 - 977 - d45f9a516242be80f
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0090000000 - 397 - a508c11f66c161327
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 j - 0090000000 - abc6a676659114a83d08
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0790000000 - 74 - d7c73e854e61700433
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0920000000 - 2 c17f6282d1031cb4d50
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - c0f92aba9374337ff737
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 003 - r - 5900000000 - 5900000000 - df8b5cfb7f46bf9
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 9300000000 - 091 - d5434bc674d5bf9a4
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 9000000000 - 87365 - fa01fb0854897ca
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量
51801.395哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
  3. 桑格DJ:新一代的药理学和行动机制,卢催眠剂。中枢神经系统药物。2004;18增刊1:9-15;讨论41,43-5。(文章]
  4. Skerritt JH,约翰斯顿GA:增强GABA绑定的苯二氮卓类和相关的抗焦虑药。欧元J杂志。1983年5月6日,89 (3 - 4):193 - 8。(文章]
  5. Ramerstorfer J, Furtmuller R,傅高义E,哈克,Sieghart W:点突变γ2 f77i改变苯二氮卓类药物的效力和有效性网站在不同配体对GABAA受体亚型。欧元J杂志。2010年6月25日,636 (1 - 3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基α2
分子量
51325.85哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
  3. Ramerstorfer J, Furtmuller R,傅高义E,哈克,Sieghart W:点突变γ2 f77i改变苯二氮卓类药物的效力和有效性网站在不同配体对GABAA受体亚型。欧元J杂志。2010年6月25日,636 (1 - 3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
分子量
55164.055哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
  3. Ramerstorfer J, Furtmuller R,傅高义E,哈克,Sieghart W:点突变γ2 f77i改变苯二氮卓类药物的效力和有效性网站在不同配体对GABAA受体亚型。欧元J杂志。2010年6月25日,636 (1 - 3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
分子量
52145.645哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
  3. Skerritt JH,约翰斯顿GA:增强GABA绑定的苯二氮卓类和相关的抗焦虑药。欧元J杂志。1983年5月6日,89 (3 - 4):193 - 8。(文章]
  4. Ramerstorfer J, Furtmuller R,傅高义E,哈克,Sieghart W:点突变γ2 f77i改变苯二氮卓类药物的效力和有效性网站在不同配体对GABAA受体亚型。欧元J杂志。2010年6月25日,636 (1 - 3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010年3月19日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
这是一个潜在的目标基于苯二氮药品类机制,然而,直接证据不是现成的文献中。
通用函数
胆固醇绑定
特定的功能
可以绑定原卟啉IX,可能在运输中发挥作用的卟啉和血红素(通过相似)。促进胆固醇的运输跨线粒体膜和可能发挥作用在l…
基因名字
TSPO
Uniprot ID
P30536
Uniprot名字
转运蛋白的蛋白质
分子量
18827.81哒
引用
  1. 帕帕多普洛斯Rupprecht R, V,兰姆G, Baghai TC,风扇J,阿库拉N, Groyer G,亚当斯D,舒马赫M:转运蛋白的蛋白质(18 kDa) (TSPO)作为神经和精神疾病的治疗目标。Nat牧师药物。2010年12月,9 (12):971 - 88。doi: 10.1038 / nrd3295。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 菲利普斯Lalovic B, B, Risler噢,Howald W,沈DD:定量CYP2D6的贡献和CYP3A羟考酮代谢在人类肝脏和肠微粒体。药物金属底座Dispos。2004年4月,32 (4):447 - 54。(文章]
  2. Becquemont L, Mouajjah年代,Escaffre O,博纳P, Funck-Brentano C, " P:细胞色素P - 450 3 a4和2 c8参与zopiclone新陈代谢。药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1068 - 73。(文章]
  3. IMOVANE (Zopiclone)产品专著[链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 菲利普斯Lalovic B, B, Risler噢,Howald W,沈DD:定量CYP2D6的贡献和CYP3A羟考酮代谢在人类肝脏和肠微粒体。药物金属底座Dispos。2004年4月,32 (4):447 - 54。(文章]
  3. Becquemont L, Mouajjah年代,Escaffre O,博纳P, Funck-Brentano C, " P:细胞色素P - 450 3 a4和2 c8参与zopiclone新陈代谢。药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1068 - 73。(文章]
  4. IMOVANE (Zopiclone)产品专著[链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月16日21:05