寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。

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纳特DJ,斯塔尔SM

寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。

J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。

PubMed ID

19942638 (在PubMed

]

文摘

卢内GABA (A)受体调节剂(Z-drugs) - zaleplon,唑吡坦,zopiclone和eszopiclone——已成为公认的治疗失眠的方法是可用的。然而,最近的随机、安慰剂对照试验表明,这些药物,可能有特殊的疗效和耐受性概要文件在特定患者群体和不同的临床结果。尤其明显当催眠/选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂co-therapy阶段患者用于治疗失眠和精神疾病,病人复苏似乎加速和增强的一些药物,而不是其他人的。新兴的证据,为什么这种情况应该是这些互相催眠药物可能显著差异在药效学和药代动力学资料。功能为特定的GABA (A)受体亚型选择性可能决定每种药物的临床属性,而Z-drugs的药代动力学特征也在很大程度上决定他们如何执行在诊所。例如,活动GABA (A)α1受体亚型可能与镇静效果,而活动α2和3α受体亚型可能与抗焦虑和抗抑郁作用有关。总之,zaleplon的不同的临床结果,唑吡坦、zopiclone eszopiclone解释可能是,每种药物的独特GABA (A)受体亚基选择性和药动学特征。进一步调查GABA (A)受体亚型的影响将有助于增进了解当前催眠药物的影响,而每种药物知识的特定的绑定配置文件应该使临床医生制定治疗个别病人的需要。

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药物

Eszopiclone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	是的	电位器	细节