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Eszopiclone

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总结

Eszopiclone是一种镇静催眠药用于治疗失眠、改善延迟阶段和维护阶段的睡眠。

品牌名称
失眠药Lunesta
通用名称
Eszopiclone
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00402
背景

Eszopiclone,基因,是一个长期在名牌失眠药Lunesta Sepracor nonbenzodiazepine催眠药物用于治疗失眠。活跃的zopiclone立体异构体,属于类药物cyclopyrrolones。1,12Cyclopyrrolone展示高疗效、低毒性的药物9,提供一个更安全的替代其他药物用于失眠。

eszopiclone是它的一个主要好处是FDA批准的长期治疗失眠。这使它有别于其他催眠镇静药,通常只批准救援的短期(6 - 8周)失眠。Eszopiclone最初在2004年FDA批准的。10

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:388.808
单一同位素的:388.105066147
化学公式
C17H17ClN6O3
同义词
  • (+)- (5 s) 6 - (5-Chloropyridin-2-yl) 7-oxo-6 7-dihydro-5H-pyrrolo (3、4 b) pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
  • (+)- (5 s) 6 - (5-chloropyridin-2-yl) 7-oxo-6 7-dihydro-5H-pyrrolo pyrazin-5-yl-4-methylpiperazine-1-carboxylate (3、4 b)
  • (+)-Zopiclone
  • (S) 6 - (5-Chloro-2-pyridinyl) - 7-oxo - 6, 7-dihydro - 5 h-pyrrolo [3、4 b] pyrazin-5-yl - 4-methyl 1-piperazinecarboxylate
  • (S) -Zopiclone
  • 4-methyl 1-Piperazinecarobxylic酸——(5 s) 6 - (5-chloro-2-pyridinyl) 6、7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo pyrazin-5-yl酯(3、4 b)
  • Esopiclone
  • Eszopiclone
外部id
  • gsk - 1755165

药理学

指示

Eszopiclone表示治疗失眠。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Eszopiclone迅速促进睡眠,减少睡眠延迟。它还有助于睡眠的维护,防止频繁醒来。3,4,10这种药物显示抗痉挛的肌肉松弛剂性能的动物,但在人类用于镇静效果。9

Eszopiclone是一种中枢神经系统有镇静作用的各种影响。这些包括警觉性和运动协调的变化和第二天早上损伤的风险,增加的eszopiclone管理。锻炼警告和反对驾驶机动车或活动,要求第二天早上精神警觉性。10复杂的睡眠行为可能源于eszopiclone使用。在这些情况下Eszopiclone应该停止。15避免使用酒精和其他中枢神经系统抑制药当eszopiclone管理。建议病人跳过eszopiclone剂量如果酒精在晚上睡前或。尽可能使用最小剂量的eszopiclone,尤其是老年病人,可能经验夸大药物的效果。尽管潜在的依赖和滥用eszopiclone低于其他催眠药物,这种药物被滥用,导致依赖性。14

的作用机制

eszopiclone的确切作用机制尚不清楚,但被认为发生通过绑定与GABA受体复合物结合位点附近的苯二氮受体,可能解释其催眠和镇静效果。3,10它有特别的亲和力-或GABAA受体亚基1、3和5。5,6,7Eszopiclone -通道电流明显增加。5-渠道是主要导致中枢神经系统抑制通道抑郁当他们的受体被激活。8

目标 行动 生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
电位器
 人类
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
Uγ-氨基丁酸受体亚基α2
受体激动剂
 人类
Uγ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
受体激动剂
 人类
Uγ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
受体激动剂
 人类
吸收

Eszopiclone迅速吸收和浓度达到峰值后1小时内口服。beplayapp3,10平均3毫克剂量的eszopiclone后AUC 278 ng / mL×h。1高脂肪的消耗缓慢吸收。稳态浓度eszopiclone的24 - 48小时内到达。4

的体积分布

的体积分布eszopiclone估计89.9 l11

蛋白结合

这种药物是52 - 59%的血浆蛋白。10

新陈代谢

口服后,eszopiclone广泛biotransformed和主要代谢物S-desmethylzopiclone zopiclone-N-oxide,这在很大程度上是不活跃的。2。酶参与代谢的eszopiclone CYP3A(主要代谢酶),CYP2C8, CYP2E1。2N-oxide导数在动物身上显示了疲软的药理作用。N-desmethyl代谢物药物活性。10

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

只有约10beplayapp%的eszopiclone剂量是发现在尿液中排出父药物。3,10多达75%的口服剂量的外消旋zopiclone管理是发现在尿液中排出的代谢物。Eszopiclone,外消旋zopiclone S-isomer,可能会显示相同的排泄模式。10

半衰期

半衰期6.1小时在健康的病人,但长期在不同的病人,包括那些与肝损伤、老年病人,除了服用CYP3A酶抑制药物。1,10

间隙

的平均间隙eszopiclone在年轻、健康的志愿者是184毫升/分钟在一个药代动力学研究。1

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服LD50 eszopiclone的老鼠是980毫克/公斤和3200毫克/公斤的兔子。13过量的症状包括精神状态改变和嗜睡,示威一般夸大药物的药理作用。进行洗胃,并提供支持性治疗如果怀疑过量,包括根据需要静脉输液。Flumazenil可能被使用。应该密切监测生命体征,除了病人的症状。应采用适当的医疗干预。过量的可能性与多个药物应考虑。确保联系当地中毒控制中心的最新管理催眠药物过量。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Eszopiclone。
Abacavir Eszopiclone可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Eszopiclone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Eszopiclone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Eszopiclone阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Eszopiclone结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Eszopiclone的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Eszopiclone的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 时可以降低血清浓度Eszopiclone结合对乙酰氨基酚。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Eszopiclone增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 不带或高脂肪餐后立即。这减少eszopiclone的吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
Dorplen (LKM)/Esleep(调理素)/Eszop(西里西亚)/Fulnite(太阳)/Inductal (Roemmers)/Isoklon (Tecnoquimicas)/Nirvan (Saval)/Noptic (Andromaco)/Plessir (Medipharm)/Sanilent (Sanitas)/Sleepil (Aristopharma)/园子温(Acme)/Valnoc (Drugtech)/范温(助教)/Zopilone (Incepta)/Zopinon(智利)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 叛军分销商 2009-01-01 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 剂量单位服务 2005-04-04 2017-12-31 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 年代药物解决方案 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 1毫克/ 1 口服 Sunovion制药有限公司 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-08-24 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 Caremark L.L.C. 2009-01-01 2012-07-31 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 圣玛丽医疗公园药店 2005-04-04 2013-01-31 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑 1毫克 口服 Sunovion 2020-10-20 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eszopiclone 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品公司 2018-02-02 2019-10-11 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品公司 2018-05-18 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口咽 精通Rx LP 2014-04-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 直接的处方 2018-03-12 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 首选的制药公司。 2018-06-11 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2014-09-25 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 年代药物解决方案 2014-04-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2014-04-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2014-04-15 2016-09-30 美国国旗
Eszopiclone 平板电脑 1毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品公司 2014-04-15 2019-10-11 美国国旗

类别

ATC代码
N05CF04——Eszopiclone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为cyclopyrrolones。这些化合物属于一个家庭pyridin-2-ylpyrrole为基础的化学物质。吡咯通常是融合苯,嘧啶或dithiin。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Pyrrolopyrazines
子课
Cyclopyrrolones
直接父
Cyclopyrrolones
选择父母
哌嗪羧酸/2-heteroaryl甲酰胺/N-methylpiperazines/吡啶和衍生品/吡嗪/芳基氯化物/Imidolactams/三级羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物
显示9更
基
1,4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
zopiclone (CHEBI: 53760)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UZX80K71OE
化学文摘号
138729-47-2
InChI关键
GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17ClN6O3 c1-22-6-8-23 (9-7-22) 17 (26) 27-16-14-13 (19-4-5-20-14) 15 (25) 24 (16) 12-3-2-11 (18) 10-21-12 / h2-5, 10日,16 h, 6-9H2 1 h3 / t16.1 - / mo / s1
国际命名
(5 s) 6 - (5-chloropyridin-2-yl) 7-oxo-5h 6 h, 7 h-pyrrolo [3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
微笑
CN1CCN (CC1) C = O) O (C@@H) 1 n (C (= O) C2 =数控= CN = C12) C1 =数控= C (Cl) C = C1

引用

合成参考

Anita LIBERMAN Marioara MENDELOVICI,亚历克斯·MAINFELD尼娜芬克尔斯坦,”方法准备ESZOPICLONE结晶形成,大大纯ESZOPICLONE和光学纯度ESZOPICLONE。”U。S. Patent US20070270590, issued November 22, 2007.

 US20070270590
一般引用
  1. 格林布拉特DJ, Zammit GK:药代动力学评价eszopiclone:临床和治疗意义。专家当今药物金属底座Toxicol。2012; 12月8 (12):1609 - 18。doi: 10.1517 / 17425255.2012.741588。Epub 2012年11月6日。(文章]
  2. 卡尔森约,Haskew R,瓦克J, Maisonneuve IM,格里克SD, Jerussi TP:镇静和抗焦虑效果zopiclone的对映体和代谢物。欧元J杂志。2001年3月,415 (2):181 - 9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (01) 00851 - 2。(文章]
  3. Brielmaier BD: Eszopiclone(失眠药Lunesta):一个新的nonbenzodiazepine催眠剂。Proc(地中海Bayl大学分)。2006年1月,19 (1):54-9。doi: 10.1080 / 08998280.2006.11928127。(文章]
  4. Halas CJ: Eszopiclone。是J卫生系统制药。2006年1月1;63 (1):41-8。doi: 10.2146 / ajhp050357。(文章]
  5. Dixon CL,哈里森问,林奇JW Keramidas答:唑吡坦和eszopiclone ' alpha1beta2gamma2 GABAA受体在更长时期内的活动。Br J杂志。2015年7月,172 (14):3522 - 36。doi: 10.1111 / bph.13142。2015年5月11日Epub。(文章]
  6. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  7. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
  8. Goetz T,亚斯兰,Wisden W,伍尔夫P: GABA (A)受体:基底神经节的结构和功能。学监大脑研究》2007;160:21-41。doi: 10.1016 / s0079 - 6123 (06) 60003 - 4。(文章]
  9. 果阿KL,跟RC: Zopiclone。回顾其药效学和药代动力学性质和作为催眠治疗效果。药。1986年7月,32 (1):48 - 65。doi: 10.2165 / 00003495-198632010-00003。(文章]
  10. FDA批准的药物产品:失眠药Lunesta (eszopiclone)口服片剂链接]
  11. FDA审查,Eszopiclone [链接]
  12. Pubchem, Eszopiclone [链接]
  13. 化学物质,Eszopiclone [链接]
  14. 失眠药Lunesta标签2019链接]
  15. 食品及药物管理局新闻(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014546
PubChem化合物
969472年
PubChem物质
46505809
ChemSpider
839530年
BindingDB
50247998
RxNav
461016年
ChEBI
53760年
ChEMBL
CHEMBL1522
锌
ZINC000019632834
治疗目标数据库
DAP000933
网页
PA162630444
RxList
RxList药物页面
维基百科
Eszopiclone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 失眠/偏头痛 1
4 完成 基础科学 失眠 1
4 完成 诊断 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 支持性护理 急性冠脉综合征(ACS)/睡眠障碍和干扰 1
4 完成 支持性护理 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 治疗 焦虑/抑郁症/失眠 1
4 完成 治疗 抑郁症/睡眠起始和维护障碍 1
4 完成 治疗 纤维肌痛症/失眠 1
4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍/失眠 1
4 完成 治疗 失眠 2

药物经济学

制造商
  • 长期公司Sepracor
  • 长期Inc . Sepracor
外包商
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 药店连锁有限责任公司
  • 半人马制药Pvt Ltd。
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • H.J.哈金斯有限公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 卢平制药公司。
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑,涂 口服 3毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口咽 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 3毫克
胶囊、液体填充 口服 3毫克
胶囊、液体填充 口服 1毫克
胶囊、液体填充 口服 2毫克
价格
单元描述 成本 单位
失眠药Lunesta 2毫克的平板电脑 8.08美元 平板电脑
失眠药Lunesta 3毫克的平板电脑 7.28美元 平板电脑
失眠药Lunesta 1毫克的平板电脑 7.24美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6444673 没有 2002-09-03 2014-02-14 美国国旗
US6319926 没有 2001-11-20 2012-01-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 202 - 203 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3711352.htm
沸点(°C) 487.2 https://www.lookchem.com/Timolol/
水溶度 溶于水 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3711352.htm
logP 0.81 http://www.t3db.ca/toxins/T3D4552
pKa 9.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.885毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.52 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.04 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.86 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 91.762 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 95.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.823 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.5805
22基板 底物 0.6917
我22抑制剂 抑制剂 0.6381
22抑制剂二世 抑制剂 0.5
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7158
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6775
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.689
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5332
致癌性 Non-carcinogens 0.9174
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.6411 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7838
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5688
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0190000000 - 979 - bdecccd14f99834e7

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量
51801.395哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
细节 2。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. 快,广东T, Malgouris C, Stutzmann J,皮奥特O, Bardone M, Pauchet C,布兰查德J: zopiclone的作用机制。精神病学欧元。1995;10增刊3:117s-28s。0924 - 9338 . doi: 10.1016 / (96) 80093 - 9。(文章]
  2. Wadworth, McTavish D: Zopiclone。回顾其药理特性和作为催眠治疗效果。衰老药物。1993;9月- 10月3 (5):441 - 59。doi: 10.2165 / 00002512-199303050-00006。(文章]
  3. Dixon CL,哈里森问,林奇JW Keramidas答:唑吡坦和eszopiclone ' alpha1beta2gamma2 GABAA受体在更长时期内的活动。Br J杂志。2015年7月,172 (14):3522 - 36。doi: 10.1111 / bph.13142。2015年5月11日Epub。(文章]
  4. ChEMBL复合成绩单(链接]
细节 3所示。γ-氨基丁酸受体亚基α2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基α2
分子量
51325.85哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
细节 4所示。γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
分子量
55164.055哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]
细节 5。γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
分子量
52145.645哒
引用
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美的睡眠:GABAA受体调节剂的不断演变,安眠药。J Psychopharmacol。2010年11月,24(11):1601 - 12所示。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009年11月26日。(文章]
  2. 汉森SM,摩洛克电动车,eszopiclone Satyshur KA, Czajkowski C:结构要求和唑吡坦绑定的γ-氨基丁酸俘虏(GABAA受体是不同的。J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 菲利普斯Lalovic B, B, Risler噢,Howald W,沈DD:定量CYP2D6的贡献和CYP3A羟考酮代谢在人类肝脏和肠微粒体。药物金属底座Dispos。2004年4月,32 (4):447 - 54。(文章]
  3. 卡尔森约,Haskew R,瓦克J, Maisonneuve IM,格里克SD, Jerussi TP:镇静和抗焦虑效果zopiclone的对映体和代谢物。欧元J杂志。2001年3月,415 (2):181 - 9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (01) 00851 - 2。(文章]
  4. Becquemont L, Mouajjah年代,Escaffre O,博纳P, Funck-Brentano C, " P:细胞色素P - 450 3 a4和2 c8参与zopiclone新陈代谢。药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1068 - 73。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:失眠药Lunesta (eszopiclone)口服片剂链接]
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 菲利普斯Lalovic B, B, Risler噢,Howald W,沈DD:定量CYP2D6的贡献和CYP3A羟考酮代谢在人类肝脏和肠微粒体。药物金属底座Dispos。2004年4月,32 (4):447 - 54。(文章]
  3. Becquemont L, Mouajjah年代,Escaffre O,博纳P, Funck-Brentano C, " P:细胞色素P - 450 3 a4和2 c8参与zopiclone新陈代谢。药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1068 - 73。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01