zopiclone的作用机制。

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快,广东T, Malgouris C, Stutzmann J,皮奥特O, Bardone M, Pauchet C,布兰查德J

zopiclone的作用机制。

精神病学欧元。1995;10增刊3:117s-28s。0924 - 9338 . doi: 10.1016 / (96) 80093 - 9。

PubMed ID

19698408 (在PubMed

]

文摘

cyclopyrrolone催眠药物的作用机理zopiclone涉及变构GABAA受体的调制。Zopiclone取代的绑定[(3)H] -flunitrazepam亲和力的28 nM,和增强了绑定的通道阻滞剂tbps (35)。zopiclone的绑定,不像催眠苯二氮卓类的,不是通过GABA促进。Zopiclone GABAA受体不区分包含不同alpha-subunits (BZ(1)和(2)表型BZ报道)。研究protein-modifying代理(如diethylpyrocarbonate)和光亲和标签表明cyclopyrrolones GABAA受体结合域的不同于苯二氮绑定域名。这种交互的结果与GABAA受体是加强对GABA的反应,可以通过电生理学方法。Subchronic治疗小鼠高剂量的zopiclone不会产生GABAA受体的敏感性变化与催眠观察苯二氮卓类。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eszopiclone	GABA (A)受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	积极的变构调制器	细节