结构要求eszopicloneγ-氨基丁酸和唑吡坦绑定到俘虏(GABAA受体是不同的。

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汉森SM,摩洛克电动车,Satyshur KA, Czajkowski C

结构要求eszopicloneγ-氨基丁酸和唑吡坦绑定到俘虏(GABAA受体是不同的。

J地中海化学。2008年11月27日,51 (22):7243 - 52。doi: 10.1021 / jm800889m。

PubMed ID

18973287 (在PubMed

]

文摘

安眠药的唑吡坦和eszopiclone施加其影响通过绑定和调制俘虏γ-氨基丁酸受体(GABA (A) Rs),但对他们行为的结构要求。beplayapp我们做了24个半胱氨酸突变苯二氮(BZD)结合位点的αβ(1)(2)γ(2)GABA (A) Rs和唑吡坦,eszopiclone, BZD-site拮抗剂绑定。突变γ(2)循环D和α(1)A和B循环改变的亲和配体测试,表明这些循环对BZD口袋结构的完整性很重要。相比之下,γ(2)循环E和α(1)循环C突变不同配体的亲和力的影响,表明这些循环对配位选择性很重要。与我们的诱变数据协议,eszopiclone对接了单个模型由多个氢键稳定。唑吡坦对接了三个同样密集的方向与一些极性相互作用,这表明与eszopiclone不同,唑吡坦更依赖形状识别绑定的口袋比特定的交互和残留可以解释为什么唑吡坦是高度α(1)-和γ(2)亚基选择性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Eszopiclone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eszopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
Zopiclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	是的	电位器	细节