唑吡坦和eszopiclone ' alpha1beta2gamma2 GABAA受体在更长时期内的活动。

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迪克森CL,哈里森问,林奇JW, Keramidas A

唑吡坦和eszopiclone ' alpha1beta2gamma2 GABAA受体在更长时期内的活动。

Br J杂志。2015年7月,172 (14):3522 - 36。doi: 10.1111 / bph.13142。2015年5月11日Epub。

PubMed ID
25817320 (在PubMed
]
文摘

背景和目的:GABAA受体调节大脑中神经元的抑制。苯二氮卓类的主要目标,广泛用于治疗神经系统疾病包括焦虑、癫痫和失眠。苯二氮卓类的机制加强对GABAA受体活动一直得到广泛的研究,但几乎没有机械化的卢内药物的信息绑定到相同的网站发挥他们的作用。Eszopiclone和唑吡坦是两个卢内药物的作用机制尚未提出,尽管他们的临床重要性睡眠艾滋病。这里我们研究这两种药物增强GABAA受体alpha1beta2gamma2的活动。实验方法:我们使用快速配体应用到macropatches和单通道动力学分析来评估当前的失活率。我们还研究了在初级神经元突触电流文化heterosynapses,即原生gaba ergic神经突触终端形式与GABAA受体表达alpha1beta2gamma2 HEK293细胞。药物绑定和调制是量化的帮助下一个激活机制。主要结果:在单通道级别,药物延长了受体的激活时间,类似的KD值约80海里。通道激活主要是长时间的增加之间的平衡常数两个连接关闭状态之前通道开放。 CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: As the derived mechanism successfully simulated the effects of eszopiclone and zolpidem on ensemble currents, we propose it as the definitive mechanism accounting for the effects of both drugs. Importantly, eszopiclone and zolpidem enhanced GABAA receptor currents via a mechanism that differs from that proposed for benzodiazepines.

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药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
Eszopiclone GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节