Methylacridinium和胆碱能属性。

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Soukup O, Proska J,粘合剂J, Karasova生理改变,托宾克,小君D, Marek J, K Musilek, Fusek J, Kuca K

Methylacridinium和胆碱能属性。

Neurotox研究》2009年11月,16 (4):372 - 7。doi: 10.1007 / s12640 - 009 - 9071 - 8。Epub 2009年6月30日。

PubMed ID

19565307 (在PubMed

]

文摘

10-Methylacridinium碘(methylacridinium;马)是一种胆碱酯酶的抑制剂。乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛)是用于治疗重症肌无力、阿尔茨海默氏症,与有机磷中毒的预防。使用分光光度Ellman的方法在436 nm和商业酶,我们发现马能抑制疼痛的绑定与相对较高的效力外围阴离子站点(IC(50) = 1.68 + / - 0.14 - 1米;人类重组疼痛)和同样的抑制butyrylcholinesterase(大餐;集成电路(50)= 3.54 + / - 0.27 - 1米;从人类血清大餐)。马还能抑制绑定的[(3)H] N-methylscopolamine毒蕈碱的M2受体亚型,可能在变构的方式(IC(50) = 1.90(1米)。对酶和受体功能的影响可能会观察到大鼠膀胱收缩研究孤立。马穿过血脑屏障的能力(日志P = -0.32; polar surface area 3.88) provides prerequisites for a potential use of the drug in the treatment of neural disorders.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节