Methscopolamine溴化

识别

总结

Methscopolamine溴化毒蕈碱的拮抗剂用于治疗消化性溃疡,恶心,呕吐和晕动病。

品牌名称
Pamine
通用名称
Methscopolamine溴化
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00462
背景

毒蕈碱的拮抗剂用于研究绑定的特点毒蕈碱的胆碱能受体。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:398.297
单一同位素的:397.088871
化学公式
C18H24布尔诺4
同义词
  • (−)莨菪碱methobromide
  • (−)莨菪碱甲基溴化
  • 东莨菪碱methobromide
  • 东莨菪碱甲基溴
  • Methscopolamine溴化
  • Methylscopolamine溴化
  • N-methylhyoscine溴化
  • N-methylscopolammonium溴化
  • 莨菪碱methobromide
  • 溴化甲基东莨菪碱

药理学

指示

作为辅助治疗消化性溃疡的治疗。也用于治疗由于晕车恶心和呕吐。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Methscopolamine是类似于神经递质乙酰胆碱的毒蕈碱的拮抗剂结构和行为通过阻断毒蕈碱的乙酰胆碱受体,因此分为抗胆碱。Methscopolamine有许多用途,包括预防晕动病。目前尚不清楚如何Methscopolamine防止由于晕车恶心和呕吐。耳朵的前庭部分保持平衡是很重要的。当一个人会因运动而迷失方向,门厅发送信号通过大脑的呕吐中枢的神经,和呕吐。乙酰胆碱是一种神经用来传递信息的化学物质。是相信Methscopolamine门厅阻止神经之间的通信和呕吐中枢在大脑中通过阻断乙酰胆碱的作用。Methscopolamine也可能直接呕吐中枢。Methscopolamine晕动病的发病前,必须是有效的。

的作用机制

Methscopolamine徒通过干扰乙酰胆碱神经冲动的传导的副交感神经系统(特别是呕吐中枢)。它充当毒蕈碱的对手。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
吸收

差和不可靠的吸收,总吸收10 - 25%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

对methscopolaminebeplayapp的命运和排泄。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

methscopolamine过量的症状包括头痛、恶心、呕吐、口干,吞咽困难,视力模糊、瞳孔放大、热,皮肤干燥,眩晕;嗜睡、意识错乱、焦虑心慌、癫痫、微弱的脉搏和心率不齐。此外,curare-like行动可能发生,也就是说。,神经肌肉阻滞导致肌肉无力和可能瘫痪。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aclidinium 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴与Aclidinium相结合。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性Methscopolamine溴化结合腺苷。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴与Alfentanil相结合。
Alloin 的治疗效果时可以减少Alloin与溴化Methscopolamine结合使用。
金刚烷胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴化结合金刚烷胺。
Ambenonium 溴化的治疗疗效Methscopolamine与Ambenonium结合使用时可以减少。
阿米替林 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴化结合阿米替林。
Amitriptylinoxide 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴与Amitriptylinoxide相结合。
异戊巴比妥 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴化结合异戊巴比妥。
阿莫沙平 不利影响的风险或严重性可以增加当Methscopolamine溴与阿莫沙平相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 进餐前。溴化methscopolamine饭前30分钟,睡前为最佳的治疗效果。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
Methscopolamine 离子 VDR09VTQ8U 13265-10-6 LZCOQTDXKCNBEE-IKIFYQGPSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Pamine
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Fougera制药有限公司 2009-10-22 2013-12-31 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Fougera制药有限公司 2009-10-22 2013-12-31 美国国旗
Pamine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 1953-04-09 2013-12-31 美国国旗
Pamine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 1953-04-09 不适用 美国国旗
Pamine的强项 平板电脑 5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2003-03-25 不适用 美国国旗
Pamine的强项 平板电脑 5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2003-03-25 2013-12-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methscopolamine 平板电脑 5毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2006-12-28 2017-01-02 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Par制药 2006-12-28 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Bayshore制药有限责任公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 大肠Fougera & CO .)的一个部门Fougera制药公司。 2011-07-27 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 出台制药有限公司 2012-05-21 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Bayshore制药有限责任公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Par制药 2006-12-28 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 大肠Fougera & CO .)的一个部门Fougera制药公司。 2011-03-16 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RTN51LK7WL
化学文摘号
155-41-9
InChI关键
CXYRUNPLKGGUJF-RAFJPFSSSA-M
InChI
InChI = 1 s / C18H24NO4.BrH c1-19 (2) 14-8-12 (9 - 15 (19) 17-16 (14) 23-17) 22 18 (21) 13 (10 - 20) 11-6-4-3-5-7-11; / h3-7, 12 - 17、20 h, 8-10H2, 1-2H3; 1 h / q + 1; / p - 1 /病人,13 - 14 - 15 + 16 - 17 +,/ m1. / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 4 s, 5 s, 7 s) 7 - {((2 s) 3-hydroxy-2-phenylpropanoyl)氧}9日9-dimethyl-3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0 ^ {2,4}] nonan-9-ium溴离子
微笑
[Br -]。[H] [C@@] 12 O (C@) 1 ([H]) [C@H] 1 C [C@H] (C [C@@H] 2 [N +] 1 (C) C) OC (= O) [C@H] (CO) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014605
KEGG药物
D00715
PubChem化合物
23724781
PubChem物质
46506260
ChemSpider
10481908
RxNav
56092年
ChEBI
61276年
ChEMBL
CHEMBL1354199
治疗目标数据库
DAP001126
网页
PA164784032
维基百科
Methylscopolamine_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 奈科明我们公司
  • 诺华消费者健康公司
外包商
  • 答:亚伦的公司。
  • 建伍实验室
  • 诺华公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Pamine福特60 5毫克平板箱 234.68美元 盒子
Transderm-Scop 1.5毫克(1盒包含4补丁) 14.87美元 补丁
Transderm-Scop 1.5毫克(1盒包含10补丁) 12.04美元 补丁
Transderm-scop 1.5毫克/ 72人力资源 12.01美元 每一个
Pamine fq剂量包装设备 2.77美元 每一个
Pamine 2.5毫克的平板电脑 2.72美元 平板电脑
Methscopolamine布朗5毫克平板电脑 2.09美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 225°C 不可用
水溶度 自由的可溶性 不可用
logP -2.58 不可用
Caco2渗透率 -6.16 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0132毫克/毫升 ALOGPS
logP 2 ALOGPS
logP -3.3 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.15 Chemaxon
pKa最强(基本) -2.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 59.062 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 95.63米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.353 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8093
血脑屏障 + 0.6997
Caco-2渗透 + 0.6465
22基板 底物 0.5869
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9276
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8179
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5677
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7319
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7662
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6154
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8458
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8889
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9036
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8401
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8293
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.921
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7609
致癌性 Non-carcinogens 0.9189
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8731
大鼠急性毒性 2.5731 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9778
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.871
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Soukup O, Proska J,粘合剂J, Karasova生理改变,托宾克,小君D, Marek J, K Musilek, Fusek J, K Kuca: Methylacridinium及其胆碱能的特性。Neurotox研究》2009年11月,16 (4):372 - 7。doi: 10.1007 / s12640 - 009 - 9071 - 8。Epub 2009年6月30日。(文章]
  2. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 菲格罗亚千瓦,日本须贺H, Ehlert FJ调查的交互M cn - a - 343 M毒蕈碱的受体使用氮芥衍生物和ACh芥末。Br J杂志。2010年7月,160 (6):1534 - 49。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00810.x。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. 赛克斯哒,道林先生,查尔顿SJ:探索受体激动剂功效:机制之间的关系有效性和毒蕈碱的M3受体激动剂分离速度。摩尔杂志。2009年9月,76 (3):543 - 51。doi: 10.1124 / mol.108.054452。Epub 2009年6月4。(文章]
  2. Voigtlander U, Johren K,莫尔M, Raasch, Trankle C,布勒年代,埃利斯J, Holtje高清,莫尔凯西:别构部位毒蕈碱的乙酰胆碱受体:识别两种氨基酸的毒蕈碱的M2受体帐户完全M2 / M5亚型选择性的结构不同的变构N-methylscopolamine-occupied受体的配体。摩尔杂志。2003年7月,64 (1):21-31。(文章]
  3. 齐藤M, Kazuyama E,清水,Dimitriadis F,木下光男Y,此外E,山田,Satoh凯西:毒蕈碱的受体及其mrna在2型糖尿病大鼠前列腺Goto-Kakizaki。前列腺癌。2010年10月1日,70 (14):1533 - 9。doi: 10.1002 / pros.21188。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:08