合成、亲和形象,和功能活动的毒蕈碱的拮抗剂1-methyl-2 - (2 2-alkylaryl-1 3-oxathiolan-5-yl)吡咯烷结构。

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一些年代,C·贝鲁奇,Buccioni M, Ferraroni M, Guandalini L, Manetti D,马提尼E, Marucci G, Matucci R,内西M, Romanelli MN, Scapecchi年代,Teodori E

合成、亲和形象,和功能活动的毒蕈碱的拮抗剂1-methyl-2 - (2 2-alkylaryl-1 3-oxathiolan-5-yl)吡咯烷结构。

J医学杂志。2007年3月22日,50 (6):1409 - 13。Epub 2007年2月17日。

PubMed ID

17305327 (在PubMed

]

文摘

从以前开始研究毒蕈碱的配体,其特点是1,3-oxathiolane核,一系列新的毒蕈碱的对手被设计通过增加分子的立体化学的复杂性。对映体和非对映的2的小型图书馆,2-diphenyl——2-cyclohexyl-2-phenyl取代化合物从而获得。所有的测试化合物显示出高亲和力对克隆人类毒蕈碱的hm1-hm5 CHO细胞受体表达和良好的敌对活动功能化验,适度的选择性在兔输精管。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Kd (nM)	0.468	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Kd (nM)	0.617	N /一个	N /一个	细节