有力的手性合成、亲和形象和功能活动毒蕈碱的拮抗剂pyrrolidinylfuran结构。

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内西Scapecchi S, M, Matucci R C·贝鲁奇,Buccioni M,一些年代,Guandalini L, Manetti D,马特利C,马提尼E, Marucci G, Orlandi F, Romanelli MN, Teodori E, Cirilli R

有力的手性合成、亲和形象和功能活动毒蕈碱的拮抗剂pyrrolidinylfuran结构。

J医学杂志。2010年1月14;53 (1):201 - 7。doi: 10.1021 / jm901048j。

PubMed ID

19928767 (在PubMed

]

文摘

从以前学习毒蕈碱的受体激动剂的结构,特点是pyrrolidinylfuran脚手架,合成了一系列新毒蕈碱的对手取代呋喃的5-position周期与笨重的疏水集团。叔胺和相应iodomethyl衍生品和研究获得。所有新化合物显示高亲和力对克隆人类毒蕈碱的M (1) - M(5)受体表达的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞和像竞争对手毒蕈碱的受体的经典模型。非对映异构的混合物亲和力最高的系列的化合物被解析成四个光学异构体的手性高效液相色谱法。所得化合物的相对和绝对的配置相结合的策略方法,建立了基于x射线晶体学和chiroptical技术。虽然通常相当有力,化合物显示适度亚型选择性,除了2和6 a,在功能分析提出了明确的选择性的毒蕈碱的受体存在于兔输精管。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	0.324	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	0.178	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	0.135	N /一个	N /一个	细节