识别和描述m4选择性毒蕈碱的拮抗剂。

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尼尔森·莫兰DW Augelli-Szafran CE、Jaen JC, CB, Penvose-Yi JR,施瓦兹RD

识别和描述m4选择性毒蕈碱的拮抗剂。

Bioorg地中海化学。1998年8月4,8 (15):1991 - 6。

PubMed ID

9873472 (在PubMed

]

文摘

我们的兴趣领域的m4毒蕈碱的对手让我们学习一系列的苯并恶嗪异喹啉。最有效和选择性的化合物之一,本系列的示例1的IC50值90.7 nM m4受体,和72倍(m1), 38倍(m2), 10倍(m3),和82倍(m5)到另一个受体相比更有选择性。类似物的合成和受体结合亲和力1报告。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	集成电路50 (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	集成电路50 (nM)	880年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	集成电路50 (nM)	0.4	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	集成电路50 (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	集成电路50 (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节