Tegaserod抑制血清素传递子泽特。

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布莱克Ismair毫克,Kullak-Ublick GA, RD,油炸M, Vavricka SR

Tegaserod抑制血清素传递子泽特。

消化。2007;75 (2 - 3):90 - 5。2007年5月18日Epub。

PubMed ID

17510552 (在PubMed

]

文摘

背景:Tegaserod是一种新型的药物治疗constipation-predominant肠易激综合症。Tegaserod被认为发挥prokinetic效应作为选择性部分激动剂5 -羟色胺受体类型4 (5-HT4)受体位于肠神经系统。它是未知的,然而,是否tegaserod与人类交互5 -羟色胺再摄取转运体(hSERT)和多巴胺(hDAT)和去甲肾上腺素的吸收转运蛋白(hNET)。因此,本研究的目的是调查是否tegaserod抑制泽特,DAT和NET-mediated运输。方法:Tegaserod抑制SERT-mediated [3 h] 5和净,DAT-mediated [3 h]多巴胺吸收测量人类胚胎肾HEK 293细胞中稳定表达hSERT hDAT, hNET相比,untransfected控制HEK293-FT细胞。结果:Tegaserod抑制泽特,DAT -,和NET-mediated运输IC50-values为11.7,20.7,和3.2 micromol / l,分别在100 micromol / l estrone-3-sulfate或牛磺胆酸,作为消极的控制,未能抑制hSERT-mediated运输。使用Dixon情节分析,抑制动力学产生一种非竞争性抑制作用有明显的抑制常数(Ki) 3.1 micromol / l SERT-mediated 5 -运输。结论:在目前的研究中我们提出一个额外的行动机制tegaserod血清素再吸收抑制剂。通过抑制泽特和增加当地5浓度在肠道壁,tegaserod可能发挥prokinetic行动之间通过合作5-HT4激动和低亲和力泽特抑制。

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药物转运蛋白

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Tegaserod	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节