描述β3-adrenoceptor-mediated鼠腹主动脉平滑肌松弛。

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松下M, Horinouchi T,田中Y,鹤H,小池百合子K

描述β3-adrenoceptor-mediated鼠腹主动脉平滑肌松弛。

欧元J杂志。2003年12月15日;482 (1 - 3):235 - 44。

PubMed ID

14660028 (在PubMed

]

文摘

本研究进行了描述beta-adrenoceptor亚型调节老鼠腹主动脉平滑肌的松弛。(-)异丙肾上腺素和非传统β肾上腺素能受体受体激动剂(3),(+ / -)-[4 -(3 -((1,1 -二甲基乙基)氨基)2-hydroxypropoxy) 1, 3-dihydro-2H-benzimida zol-2-one)盐酸盐((+ / -)-CGP12177A),诱导浓度放松(-)苯肾上腺素(0.3 microM) preconstricted螺旋准备。预处理的组合(+ / -)2-hydroxy-5 - [2 - [[2-hydroxy-3 - [4 - (1-methyl-4 yl - (trifluoromethyl) 1 h-imidazol-2)苯氧基)丙基)氨基)乙氧基)苯甲酰胺显示(CGP20712A,选择性β(1)肾上腺素能受体拮抗剂)和(+ / -)1 - (2,3 - (dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)氧)3 -[(1 -甲基乙基)氨基]2-buta nol盐酸盐(ici - 118、5511、选择性β(2)肾上腺素能受体拮抗剂)(每个0.1 microM)向右移了14倍的量效曲线(-)异丙肾上腺素;然而,放松针对(+ / -)-CGP12177A封锁的影响β(1)-和β(2)-adrenoceptors。在CGP20712A和ici - 118551 (0.1 microM每个),(-)异丙肾上腺素的量效曲线和(+ / -)-CGP12177A转移到正确的由非选择性β(1)-β(2)-和β肾上腺素能受体拮抗剂(3),(+ / -)-bupranolol(3和10 microM)。这些结果清楚地表明,β(3)-adrenoceptors参与beta-adrenoceptor-mediated鼠腹主动脉平滑肌的松弛。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bupranolol	β3肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节