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Bupranolol

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通用名称
Bupranolol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08808
背景

Bupranolol是一种非选择性β-受体阻滞药效力类似作用。它没有内在拟交感神经活动(ISA),但确实有强大的膜稳定的活动。

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:271.783
单一同位素的:271.13390666
化学公式
C14H22ClNO2
同义词
  • Bupranolol
  • Bupranololum

药理学

指示

用于管理高血压和心动过速。也用于治疗青光眼。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Bupranolol是一种竞争力,非选择性β受体阻滞剂作用类似没有内在拟交感神经活动。

的作用机制

Bupranolol与拟交感的儿茶酚胺等神经递质绑定在心脏β(1)肾上腺素能受体,抑制交感神经刺激。这导致减少静息心率、心输出量、收缩压和舒张压,反射直立性低血压。

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uβ2肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uβ3肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

快速和完全从肠道吸收不到10%口服生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

76%

新陈代谢

超过90%经历了初步的新陈代谢。主要代谢物是carboxybupranolol 4-chloro-3 - [3 - (1, 1-dimethylethylamino) 2-hydroxy-propyloxy]苯甲酸,其中88%是在24小时内消除肾。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

2 - 4小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括心动过缓,心脏衰竭,低血压,brochospasm。

通路
通路 类别
Bupranolol行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide Abaloparatide可能会增加Bupranolol的降血压药活动。
Abatacept 的新陈代谢Bupranolol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Bupranolol阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Bupranolol结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Bupranolol活动可能会增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少降压Bupranolol活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少降压Bupranolol活动。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢Bupranolol时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Bupranolol结合使用时,可以增加。
Acetophenazine 的血清浓度Bupranolol时可以增加与Acetophenazine相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Bupranolol盐酸盐 DTC2G3GDPL 15148-80-8 WJUUZHQWGKSLIJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Betadrenol(誓约)/Ophtorenin(通道(德国)

类别

ATC代码
C07AA19——Bupranolol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
酚醚
子课
不可用
直接父
酚醚
选择父母
含苯氧基的化合物/甲苯/氯苯/烷基芳基醚/芳基氯化物/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides
显示一个
基
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/氯苯/醚/Halobenzene
显示15
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
858年ygi5pit
化学文摘号
14556-46-8
InChI关键
HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H22ClNO2 c1-10-5-6-12 (15) 13 (7 - 10) 18-9-11 (17) 18-9-11 (2,3) 4 / h5-7, 11日16-17H, 8-9H2 1-4H3
国际命名
(1)- tert-butylamino 3 - (2-chloro-5-methylphenoxy) propan-2-ol
微笑
CC1 = CC (OCC (O)数控(C) (C) C) = C (Cl) C = C1

引用

合成参考

昆兹,W。雅可比,H。科赫,c, Geus效力;美国专利3309406;1967年3月14日。
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015697
KEGG药物
D07590
PubChem化合物
2475年
PubChem物质
99445278
ChemSpider
2381年
BindingDB
25765年
RxNav
1817年
ChEBI
135123年
ChEMBL
CHEMBL305380
网页
PA165958426
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
维基百科
Bupranolol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.143毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.14 ALOGPS
logP 2.99 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.09 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.76 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 41.492 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 74.86米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 30.353 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9784
血脑屏障 - - - - - - 0.7572
Caco-2渗透 + 0.5576
22基板 底物 0.6384
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6857
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8993
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8713
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8011
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6373
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5416
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8165
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6045
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7218
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8424
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5726
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9025
致癌性 Non-carcinogens 0.8249
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4441 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9455
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6443
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Zelaszczyk D, Kozlowska H Baranowska U, Baranowska M, Reutelsterz, Kiec-Kononowicz K, Malinowska B, Schlicker E:四个近bupranolol类似物在低亲和力的beta1-adrenoceptors拮抗剂。杂志杂志。2009年3月,60 (1):51-60。(文章]
细节 2。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. 勒纳德NR,盖TW,邓恩AJ:激活beta2 -和beta3-adrenergic受体增加大脑的色氨酸。305年5月,J Exp其他杂志》2003 (2):653 - 9。Epub 2003年1月24日。(文章]
细节 3所示。β3肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
引用
  1. 勒纳德NR,盖TW,邓恩AJ:激活beta2 -和beta3-adrenergic受体增加大脑的色氨酸。305年5月,J Exp其他杂志》2003 (2):653 - 9。Epub 2003年1月24日。(文章]
  2. 松下M, Horinouchi T,田中Y,鹤H,小池百合子凯西:描述β3-adrenoceptor-mediated鼠腹主动脉平滑肌松弛。欧元J杂志。2003年12月15日;482 (1 - 3):235 - 44。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]
  2. Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
  3. Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]

药物在2010年10月20日21:45 /更新在03年3月,2023年