penicillin-binding蛋白质的晶体结构从铜绿假单胞菌3:比较本地和antibiotic-bound形式。

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Sainsbury年代,鸟L,饶V,牧羊人SM,猎人WN,斯图尔特•迪•欧文斯RJ,任J

penicillin-binding蛋白质的晶体结构从铜绿假单胞菌3:比较本地和antibiotic-bound形式。

J杂志。2011年1月7日,405 (1):173 - 84。doi: 10.1016 / j.jmb.2010.10.024。Epub 2010年10月23日。

PubMed ID

20974151 (在PubMed

]

文摘

我们报告的第一个晶体结构penicillin-binding蛋白质(PBP) PBP3,铜绿假单胞菌的原生形式和共价连接到两个重要beta-lactam抗生素、羧苄青霉素和头孢他啶。总的来说,apo和酰基复合物的结构非常相似;然而,变化的方向伴membrane-proximal域相对的carboxy-terminal转肽酶域显示interdomain灵活性。绑定的羧苄青霉素或头孢他啶纯化PBP3显著提高酶的热稳定性,与当地有关构象的变化,导致substrate-binding间隙缩小。的方向两个beta-lactams活性部位和关键交互之间形成配体和PBP3尽管差异两种药物类似,表明一定程度的灵活性结合位点。beta-lactam-based抑制剂的守恒的绑定模式扩展到其他是,所显示的比较PBP3 /头孢他啶复杂和大肠杆菌PBP1b / ceftoxamine复杂。从铜绿假单胞菌是一种重要的人类病原体,行动的结构数据显示模式的一线抗生素头孢他啶在分子水平上。改善药物对抗感染的铜绿假单胞菌和相关的革兰氏阴性细菌是寻求和我们的研究提供了模板,帮助这一进程,并允许我们讨论抑制是的新方法。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
羧苄青霉素	Penicillin-binding蛋白质(蛋白质组)	蛋白质组	革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌	是的	抑制剂	细节
卡茚西林	Penicillin-binding蛋白质(蛋白质组)	蛋白质组	革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
细胞分裂的蛋白质	Q51504	细节