碳青霉烯的近期发展。

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卢梭Bonfiglio G, G, Nicoletti G

碳青霉烯的近期发展。

4月专家当今Investig药物。2002;11 (4):529 - 44。

PubMed ID

11922861 (在PubMed

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碳青霉烯类抗生素beta-lactam特征beta-lactam环的碳,而不是砜的四工位thyazolidinic一半。第一个碳青霉烯在治疗是利用imipenem, thienamycin N-formimidoyl导数。Imipenem coadministered cilastatin,抑制剂的人类肾dehydropeptidase我Imipenem被这种酶水解。Meropenem是第一个碳青霉烯1-beta-methyl组和2-thio吡咯烷基基,因此这个肾dehydropeptidase即其他碳青霉烯抗生素稳定为注射用后发现包括biapenem panipenem,厄他培南,lenapenem, e - 1010、s - 4661和bms - 181139。碳青霉烯的口头管理包括sanfetrinem、dz - 2640, cs - 834和全球之声- 129606。碳青霉烯的ultra-broad光谱抗菌活性和稳定性,几乎所有的临床相关的beta-lactamases。这区分他们从beta-lactam目前可用的所有其他类抗生素。然而,B类beta-lactamases,还有一些罕见的A类和D酶能够水解这些抗生素。尽管B类酶通常chromosomally-encoded(隔绝Stenotrophomonas maltophilia,气单胞菌属spp,蜡样芽胞杆菌、脆弱拟杆菌、黄杆菌属种虫害和军团gormanii), plasmid-metallo-beta-lactamases现在出现在B . fragilis铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌和肠杆菌科粘质沙雷氏菌和肺炎克雷伯菌等。这些酶的数量相比其他beta-lactamase类型的数量仍然是低的,但是,它可能传播是由于碳青霉烯选择压力的增加使用。 The very broad spectrum of antimicrobial activity associated with a good clinical efficacy and a favourable safety profile makes the carbapenems valuable as 'first-line' antibiotics in initial empirical therapy for the treatment of severe infections.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Meropenem	Beta-lactamase OXA-10	蛋白质	铜绿假单胞菌	未知的	底物	细节