Meropenem

识别

总结

Meropenem是一种碳青霉烯类抗生素,用于治疗体内多种感染。

品牌名称
Vabomere
通用名称
Meropenem
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00760
背景

美罗培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有活性。美罗培南通过穿透细菌细胞,干扰重要细胞壁成分的合成,从而导致细胞死亡来发挥作用。

2017年8月,一种名为vabomere的联合抗菌疗法被批准用于治疗成人复杂尿路感染(cUTI)患者。Vabomere由美罗培南和Vaborbactam是静脉注射的。该治疗旨在解决感染相关症状,并在感染被证明或强烈怀疑是由易感细菌引起的情况下实现尿培养阴性。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:383.463
单一同位素的:383.151491615
化学公式
C17H25N3.O5年代
同义词
  • (4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - (dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl]含硫的}6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
  • Meropenem
  • Meropenem无水
  • Meropenemum
外部id
  • 抗生素SM 7338
  • 这里194660
  • SM 7338

药理学

指示

用于单药治疗下列由指定微生物的敏感分离物引起的感染:复杂的皮肤和皮肤结构感染由于金黄色葡萄球菌(只产生b-内酰胺酶和不产生b-内酰胺酶的菌株,对甲氧西林敏感),酿脓链球菌链球菌agalactiae,绿藻群链球菌,粪肠球菌(不包括耐万古霉素菌株),铜绿假单胞菌大肠杆菌变形杆菌脆弱拟杆菌而且消化链球菌属物种;并发阑尾炎和腹膜炎由绿藻群链球菌引起大肠杆菌肺炎克雷伯菌铜绿假单胞菌脆弱拟杆菌亚种,消化链球菌属物种。也用于治疗细菌性脑膜炎引起的链球菌引起的肺炎流感嗜血杆菌(产生b-内酰胺酶和不产生b-内酰胺酶的分离株)脑膜炎奈瑟氏菌

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

美罗培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有活性。美罗培南通过穿透细菌细胞,干扰重要细胞壁成分的合成,从而导致细胞死亡来发挥作用。

作用机制

美罗培南的杀菌活性来自于对细胞壁合成的抑制。美罗培南很容易穿透大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁,以达到青霉素结合蛋白(PBP)靶点。其最强的亲和性是PBPs 2,3,4大肠杆菌而且铜绿假单胞菌;的PBPs 1、2和4金黄色葡萄球菌

目标 行动 生物
一个d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

大约2%。

新陈代谢

主要排泄不变。有一种代谢物是无微生物活性的。

淘汰路线

大约70%的静脉给药剂量在12小时内恢复为不变的美罗培南在尿液中,之后几乎没有进一步的尿液排泄被检测到。

半衰期

对于肾功能正常的成人和2岁及以上儿童,大约1小时。3个月至2岁的儿童大约1.5小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

在小鼠和大鼠中,大剂量静脉注射美罗培南(2200-4000 mg/kg)与共济失调、呼吸困难、抽搐和死亡有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 美罗培南可能会降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清美罗培南水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清中美罗培南水平升高。
苊香豆醇 当美罗培南与阿辛诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清美罗培南水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加美罗培南的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低美罗培南排泄率,导致血清美罗培南水平升高。
Aclidinium 美罗培南可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 美罗培南可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清中美罗培南水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Meropenem钠 不可用 211238-34-5 UBQRNADYCUXRBD-NACOAMSHSA-N
三水Meropenem FV9J3JU8B1 119478-56-7 CTUAQTBUVLKNDJ-OBZXMJSBSA-N
国际/其他品牌
Aronem (ACI)/Aropen (Aristopharma)/Carbanem(赛诺菲-安万特)/Erope(林肯)/Fulspec (Acme)/I-penam (Incepta)/Merenz (Admac)/Merofit (FHC)/Meronem(阿斯利康)/Meronis (Neiss)/Meropen(瑞士外文)/Merotec (Zuventus)/Merrem I.V.(阿斯利康)/Monan(阿斯利康)/罗培南(药物国际)/Zeropenem(赛诺菲-安万特)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
美罗培南和氯化钠 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2015-04-30 不适用 美国国旗
美罗培南和氯化钠 注入,解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2015-04-30 不适用 美国国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2021-05-25 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 山德士加拿大公司 2012-01-26 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Eugia制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Auro制药公司 2017-10-20 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2021-02-22 不适用 加拿大的国旗
注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大公司 2012-01-26 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 1 静脉注射 Eugia美国有限责任公司 2017-03-27 不适用 美国国旗
Meropenem 注射 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Xellia Pharmaceuticals USA LLC 2021-06-28 不适用 美国国旗
Meropenem 注射 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-04-28 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉末,溶液 1 g / 20毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-09 不适用 美国国旗
Meropenem 注射 500毫克/ 20毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2020-08-31 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉末,溶液 1 g / 30毫升 静脉注射 大雄美国公司 2015-12-18 2016-10-08 美国国旗
Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 10毫升 静脉注射 卡地纳健康 2010-06-23 2017-06-30 美国国旗
Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 10毫升 静脉注射 Hospira公司。 2022-12-06 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2016-05-09 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉末,溶液 1 g / 1 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2020-01-09 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vabomere 三水Meropenem(1 2 g / g)+Vaborbactam(1 2 g / g) 注射,粉末,溶液 静脉注射 医药公司 2017-10-02 2019-07-31 美国国旗
Vabomere 三水Meropenem(1 2 g / g)+Vaborbactam(1 2 g / g) 注射,粉末,溶液 静脉注射 Melinta Therapeutics, LLC 2017-10-02 不适用 美国国旗
Vaborem 三水Meropenem(1 g)+Vaborbactam(1 g) 注射,粉末,溶液 静脉注射 美纳里尼国际运营卢森堡公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
J01DH02 -美罗培南 J01DH52 -美罗培南和沃巴坦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为硫那霉素的有机化合物。这些是β -内酰胺抗生素,与青霉素的不同之处在于噻唑烷硫原子被碳取代,硫原子成为侧链上的第一个原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
Thienamycins
选择父母
脯氨酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/吡咯啉羧酸/Pyrrolidinecarboxamides/Azepines/Vinylogous硫酯/叔羧酸酰胺/Thioenol醚/二级醇/氨基酸
再展示10个
酒精/脂肪族杂多环化合物/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或衍生物/Azacycle/Azepine/氮杂环丁烷
显示28个
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
吡咯烷羧酸不饱和单羧酸碳青霉烯羧酸(CHEBI: 43968
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
YOP6PX0BAO
化学文摘号
96036-03-2
InChI关键
DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H25N3O5S c1-7-12-11 (8 (2) 21) 16 (23) 20 (12) 13 (17 (24) 25) 14 (7) 26-9-5-10 (18-6-9) 15 (22) 19 (3) 4 / h7-12, 18日,21 H, 5-6H2, 1-4H3, (H, 24日,25)/ t7, 8 - 9 + 10 + 11 - 12 - m1 / s1
国际命名
(4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - (dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl] sulfanyl} 6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 1 ([C@@H] (C) O) C (= O) N2C (C (O) = O) = C (S cn [C@@H] 3 [C@@H] (C3) C = O N (C) C) (C@H) (C) [C@] 12 [H]

参考文献

合成参考

Yoon Seok Song, Sung Woo Park, Yeon Jung Yoon, Hee Kyoon Yoon, Seong cheoon Moon, Byung Goo Lee, Soo Jin Choi, Sun Ah Jun,“用锌粉制备美罗培南的方法”。美国专利US20120065392, 2012年3月15日发布。

US20120065392
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014898
KEGG药物
D02222
PubChem化合物
441130
PubChem物质
46504928
ChemSpider
389924
BindingDB
50129062
RxNav
1546029
ChEBI
43968
ChEMBL
CHEMBL127
ZINC000003808779
治疗靶点数据库
DAP000441
网页
PA164764445
PDBe配体
MEM
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Meropenem
PDB项
4 euz
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 严重脓毒症和脓毒症休克初始阶段 1
4 完成 不可用 呼吸机相关细菌性肺炎(VABP) 1
4 完成 预防 急性坏死性胰腺炎, 1
4 完成 治疗 抗药物抗体研制/胆管炎,继发性胆道/合规、治疗 1
4 完成 治疗 耐抗生素感染/危重病人 1
4 完成 治疗 细菌感染 1
4 完成 治疗 支气管扩张 1
4 完成 治疗 中枢神经系统感染 1
4 完成 治疗 囊性纤维化(CF)/肺炎/绿脓杆菌感染 1
4 完成 治疗 由伤寒沙门氏菌引起的疾病 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
  • 阿斯利康英国有限公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
  • Hospira Inc .)
  • Zambon有限公司
  • 捷利康制药公司
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,溶液 静脉注射 1克
注射,粉末,溶液 注射用药物的
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1000毫克
注射,粉末,溶液 500毫克
注射,粉末,溶液 1克
注射,粉末,溶液 静脉注射 1000毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克
注射 静脉注射 1 g / 30毫升
注射 静脉注射 1 g / 20毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 20毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射
注射,粉末,溶液 静脉注射 1 g / 1
注射,粉末,溶液 静脉注射 1 g / 20毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 1 g / 30毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克/ 1
注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克/ 10毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克/ 20毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 0.5克
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 500毫克
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射,粉末,溶液 注射用药物的 1000毫克
注射,粉末,溶液 注射用药物的 500毫克
1克
500毫克
注射,粉末,溶液 注射用药物的 1克
注射,粉末,溶液 0.5毫克/毫升
注射,粉末,溶液 0.5克
注射,粉末,溶液 1371毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射 1克/瓶
注射,粉末,溶液 注射用药物的 0.5克
注射 静脉注射 250毫克
注射 静脉注射 500毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 1000毫克/ 20毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 1000毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 500毫克/ 10毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 500毫克
粉末,用于溶液 静脉注射 1克/瓶
粉末,用于溶液 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 250毫克/ 100毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 500毫克/ 100毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 500毫克/瓶
注入,解决方案 静脉注射 1克
注入,解决方案 静脉注射 500毫克
注射,粉末,溶液
注射 静脉注射
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1克
注射,粉末,溶液 静脉注射
500毫克/ 1瓶
注射,粉末,溶液 500毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Merrem 1克溶液瓶 81.32美元
Merrem iv 1克小瓶 78.19美元
Merrem 500毫克溶液瓶 48.79美元
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4943569 没有 1990-07-24 2010-06-21 美国国旗
CA1322371 没有 1993-09-21 2010-09-21 加拿大的国旗
US9694025 没有 2017-07-04 2031-08-08 美国国旗
US8680136 没有 2014-03-25 2031-08-17 美国国旗
US10183034 没有 2019-01-22 2031-08-08 美国国旗
US10172874 没有 2019-01-08 2031-08-08 美国国旗
US10561675 没有 2020-02-18 2031-08-08 美国国旗
US11007206 没有 2021-05-18 2031-08-08 美国国旗
US11376237 没有 2019-04-06 2039-04-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不可用
logP -0.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 5.63毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.69 ALOGPS
logP -4.4 Chemaxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.28 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.39 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 110.182 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 97.89米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.323. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.7086
血脑屏障 - 0.9901
Caco-2渗透 - 0.6556
22基板 底物 0.8057
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6779
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.952
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9053
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8286
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8136
CYP450 3A4衬底 底物 0.6007
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9559
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9798
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.68
致癌性 Non-carcinogens 0.8623
生物降解 未准备好生物可降解 0.8801
大鼠急性毒性 1.9158 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9969
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8683
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
不参与转运,只催化一种dd -羧基肽酶和dd -内肽酶反应。
基因名字
dacB
Uniprot ID
P24228
Uniprot名字
d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB
分子量
51797.85哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Kanazawa K, Nouda H, Sunagawa M:碳青霉烯类化合物与抗流感嗜血杆菌活性和青霉素结合蛋白亲和力的构效关系。1 -甲基和C-2侧链的影响。J Antibiot(东京)。1997年2月;50(2):162 - 8。[文章
  4. Ubukata K, Shibasaki Y, Yamamoto K, Chiba N, Hasegawa K, Takeuchi Y, Sunakawa K, Inoue M, Konno M: β -内酰胺酶阴性氨苄西林耐药流感嗜血杆菌青霉素结合蛋白3氨基酸取代与β -内酰胺耐药的关系。抗微生物制剂化学。2001 Jun;45(6):1693-9。[文章

种类
蛋白质
生物
铜绿假单胞菌
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
水解卡苯西林和苯西林。
基因名字
bla
Uniprot ID
P14489
Uniprot名字
Beta-lactamase OXA-10
分子量
29506.575哒
参考文献
  1. Pryka RD, Haig GM:美罗培南:一种新的碳青霉烯类抗菌药物。中华药物学杂志1994年9月28日(9):1045-54。[文章
  2. Bonfiglio G, Russo G, Nicoletti G:碳青霉烯类化合物的最新进展。专家意见调查药物。2002 04;11(4):529-44。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
水解多种二肽。与谷胱甘肽及其缀合物的肾脏代谢有关。将白三烯D4转化为白三烯E4;它可能在规范…方面发挥重要作用。
基因名字
DPEP1
Uniprot ID
P16444
Uniprot名字
二肽酶1
分子量
45673.48哒
参考文献
  1. Perry CM, Ibbotson T: Biapenem。药。2002;62 (15):2221 - 34;讨论2235年。doi: 10.2165 / 00003495-200262150-00005。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月10日17:20