Meropenem
识别
- 总结
-
Meropenem是一种碳青霉烯类抗生素,用于治疗体内多种感染。
- 品牌名称
-
Vabomere
- 通用名称
- Meropenem
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00760
- 背景
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美罗培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有活性。美罗培南通过穿透细菌细胞,干扰重要细胞壁成分的合成,从而导致细胞死亡来发挥作用。
2017年8月,一种名为vabomere的联合抗菌疗法被批准用于治疗成人复杂尿路感染(cUTI)患者。Vabomere由美罗培南和Vaborbactam是静脉注射的。该治疗旨在解决感染相关症状,并在感染被证明或强烈怀疑是由易感细菌引起的情况下实现尿培养阴性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:383.463
单一同位素的:383.151491615 - 化学公式
- C17H25N3.O5年代
- 同义词
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- (4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - (dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl]含硫的}6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
- Meropenem
- Meropenem无水
- Meropenemum
- 外部id
-
- 抗生素SM 7338
- 这里194660
- SM 7338
药理学
- 指示
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用于单药治疗下列由指定微生物的敏感分离物引起的感染:复杂的皮肤和皮肤结构感染由于金黄色葡萄球菌(只产生b-内酰胺酶和不产生b-内酰胺酶的菌株,对甲氧西林敏感),酿脓链球菌,链球菌agalactiae,绿藻群链球菌,粪肠球菌(不包括耐万古霉素菌株),铜绿假单胞菌,大肠杆菌,变形杆菌,脆弱拟杆菌而且消化链球菌属物种;并发阑尾炎和腹膜炎由绿藻群链球菌引起大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,铜绿假单胞菌,脆弱拟杆菌,亚种,消化链球菌属物种。也用于治疗细菌性脑膜炎引起的链球菌引起的肺炎,流感嗜血杆菌(产生b-内酰胺酶和不产生b-内酰胺酶的分离株)脑膜炎奈瑟氏菌.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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美罗培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有活性。美罗培南通过穿透细菌细胞,干扰重要细胞壁成分的合成,从而导致细胞死亡来发挥作用。
- 作用机制
-
美罗培南的杀菌活性来自于对细胞壁合成的抑制。美罗培南很容易穿透大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁,以达到青霉素结合蛋白(PBP)靶点。其最强的亲和性是PBPs 2,3,4大肠杆菌而且铜绿假单胞菌;的PBPs 1、2和4金黄色葡萄球菌.
目标 行动 生物 一个d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
大约2%。
- 新陈代谢
-
主要排泄不变。有一种代谢物是无微生物活性的。
- 淘汰路线
-
大约70%的静脉给药剂量在12小时内恢复为不变的美罗培南在尿液中,之后几乎没有进一步的尿液排泄被检测到。
- 半衰期
-
对于肾功能正常的成人和2岁及以上儿童,大约1小时。3个月至2岁的儿童大约1.5小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
在小鼠和大鼠中,大剂量静脉注射美罗培南(2200-4000 mg/kg)与共济失调、呼吸困难、抽搐和死亡有关。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 美罗培南可能会降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清美罗培南水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清中美罗培南水平升高。 苊香豆醇 当美罗培南与阿辛诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清美罗培南水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加美罗培南的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低美罗培南排泄率,导致血清美罗培南水平升高。 Aclidinium 美罗培南可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 美罗培南可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低美罗培南的排泄率,从而导致血清中美罗培南水平升高。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Meropenem钠 不可用 211238-34-5 UBQRNADYCUXRBD-NACOAMSHSA-N 三水Meropenem FV9J3JU8B1 119478-56-7 CTUAQTBUVLKNDJ-OBZXMJSBSA-N - 国际/其他品牌
- Aronem (ACI)/Aropen (Aristopharma)/Carbanem(赛诺菲-安万特)/Erope(林肯)/Fulspec (Acme)/I-penam (Incepta)/Merenz (Admac)/Merofit (FHC)/Meronem(阿斯利康)/Meronis (Neiss)/Meropen(瑞士外文)/Merotec (Zuventus)/Merrem I.V.(阿斯利康)/Monan(阿斯利康)/罗培南(药物国际)/Zeropenem(赛诺菲-安万特)
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 美罗培南和氯化钠 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2015-04-30 不适用 我们 美罗培南和氯化钠 注入,解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2015-04-30 不适用 我们 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2021-05-25 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 山德士加拿大公司 2012-01-26 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Eugia制药公司 不适用 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Auro制药公司 2017-10-20 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2021-02-22 不适用 加拿大 注射用美罗培南 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大公司 2012-01-26 不适用 加拿大 - 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 1 静脉注射 Eugia美国有限责任公司 2017-03-27 不适用 我们 Meropenem 注射 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Xellia Pharmaceuticals USA LLC 2021-06-28 不适用 我们 Meropenem 注射 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-04-28 不适用 我们 Meropenem 注射,粉末,溶液 1 g / 20毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-09 不适用 我们 Meropenem 注射 500毫克/ 20毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2020-08-31 不适用 我们 Meropenem 注射,粉末,溶液 1 g / 30毫升 静脉注射 大雄美国公司 2015-12-18 2016-10-08 我们 Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 10毫升 静脉注射 卡地纳健康 2010-06-23 2017-06-30 我们 Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 10毫升 静脉注射 Hospira公司。 2022-12-06 不适用 我们 Meropenem 注射,粉末,溶液 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2016-05-09 不适用 我们 Meropenem 注射,粉末,溶液 1 g / 1 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2020-01-09 不适用 我们 - 混合的产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Vabomere 三水Meropenem(1 2 g / g)+Vaborbactam(1 2 g / g) 注射,粉末,溶液 静脉注射 医药公司 2017-10-02 2019-07-31 我们 Vabomere 三水Meropenem(1 2 g / g)+Vaborbactam(1 2 g / g) 注射,粉末,溶液 静脉注射 Melinta Therapeutics, LLC 2017-10-02 不适用 我们 Vaborem 三水Meropenem(1 g)+Vaborbactam(1 g) 注射,粉末,溶液 静脉注射 美纳里尼国际运营卢森堡公司 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- J01DH02 -美罗培南 J01DH52 -美罗培南和沃巴坦
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为硫那霉素的有机化合物。这些是β -内酰胺抗生素,与青霉素的不同之处在于噻唑烷硫原子被碳取代,硫原子成为侧链上的第一个原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 内酰胺
- 子课
- β-内酰胺
- 直接父
- Thienamycins
- 选择父母
- 脯氨酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/吡咯啉羧酸/Pyrrolidinecarboxamides/Azepines/Vinylogous硫酯/叔羧酸酰胺/Thioenol醚/二级醇/氨基酸 再展示10个
- 基
- 酒精/脂肪族杂多环化合物/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Azacycle/Azepine/氮杂环丁烷 显示28个
- 分子框架
- 脂肪族杂多环化合物
- 外部描述符
- 吡咯烷羧酸不饱和单羧酸碳青霉烯羧酸(CHEBI: 43968)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- YOP6PX0BAO
- 化学文摘号
- 96036-03-2
- InChI关键
- DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25N3O5S c1-7-12-11 (8 (2) 21) 16 (23) 20 (12) 13 (17 (24) 25) 14 (7) 26-9-5-10 (18-6-9) 15 (22) 19 (3) 4 / h7-12, 18日,21 H, 5-6H2, 1-4H3, (H, 24日,25)/ t7, 8 - 9 + 10 + 11 - 12 - m1 / s1
- 国际命名
-
(4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - (dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl] sulfanyl} 6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 1 ([C@@H] (C) O) C (= O) N2C (C (O) = O) = C (S cn [C@@H] 3 [C@@H] (C3) C = O N (C) C) (C@H) (C) [C@] 12 [H]
参考文献
- 合成参考
-
Yoon Seok Song, Sung Woo Park, Yeon Jung Yoon, Hee Kyoon Yoon, Seong cheoon Moon, Byung Goo Lee, Soo Jin Choi, Sun Ah Jun,“用锌粉制备美罗培南的方法”。美国专利US20120065392, 2012年3月15日发布。
US20120065392 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014898
- KEGG药物
- D02222
- PubChem化合物
- 441130
- PubChem物质
- 46504928
- ChemSpider
- 389924
- BindingDB
- 50129062
- 1546029
- ChEBI
- 43968
- ChEMBL
- CHEMBL127
- 锌
- ZINC000003808779
- 治疗靶点数据库
- DAP000441
- 网页
- PA164764445
- PDBe配体
- MEM
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Meropenem
- PDB项
- 4 euz
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 严重脓毒症和脓毒症休克初始阶段 1 4 完成 不可用 呼吸机相关细菌性肺炎(VABP) 1 4 完成 预防 急性坏死性胰腺炎, 1 4 完成 治疗 抗药物抗体研制/胆管炎,继发性胆道/合规、治疗 1 4 完成 治疗 耐抗生素感染/危重病人 1 4 完成 治疗 细菌感染 1 4 完成 治疗 支气管扩张 1 4 完成 治疗 中枢神经系统感染 1 4 完成 治疗 囊性纤维化(CF)/肺炎/绿脓杆菌感染 1 4 完成 治疗 由伤寒沙门氏菌引起的疾病 1
药物经济学
- 制造商
-
- Hospira公司
- 阿斯利康英国有限公司
- 外包商
-
- 阿斯利康公司。
- Hospira Inc .)
- Zambon有限公司
- 捷利康制药公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉末,溶液 静脉注射 1克 注射,粉末,溶液 注射用药物的 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1000毫克 注射,粉末,溶液 500毫克 注射,粉末,溶液 1克 注射,粉末,溶液 静脉注射 1000毫克 注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克 注射 静脉注射 1 g / 30毫升 注射 静脉注射 1 g / 20毫升 注射 静脉注射 500毫克/ 20毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射 注射,粉末,溶液 静脉注射 1 g / 1 注射,粉末,溶液 静脉注射 1 g / 20毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射 1 g / 30毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克/ 1 注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克/ 10毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射 500毫克/ 20毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射 0.5克 注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 500毫克 注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 注射,粉末,溶液 注射用药物的 1000毫克 注射,粉末,溶液 注射用药物的 500毫克 粉 1克 粉 500毫克 注射,粉末,溶液 注射用药物的 1克 注射,粉末,溶液 0.5毫克/毫升 注射,粉末,溶液 0.5克 注射,粉末,溶液 1371毫克 注射,粉末,溶液 静脉注射 1克/瓶 注射,粉末,溶液 注射用药物的 0.5克 注射 静脉注射 250毫克 注射 静脉注射 500毫克 注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 1000毫克/ 20毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 1000毫克 注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 500毫克/ 10毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射;注射用药物的 500毫克 粉末,用于溶液 静脉注射 1克/瓶 粉末,用于溶液 静脉注射 1000毫克/ 100毫升 粉末,用于溶液 静脉注射 250毫克/ 100毫升 粉末,用于溶液 静脉注射 500毫克/ 100毫升 粉末,用于溶液 静脉注射 500毫克/瓶 注入,解决方案 静脉注射 1克 注入,解决方案 静脉注射 500毫克 粉 注射,粉末,溶液 注射 静脉注射 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1克 注射,粉末,溶液 静脉注射 粉 500毫克/ 1瓶 注射,粉末,溶液 500毫克/ 1瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Merrem 1克溶液瓶 81.32美元 瓶 Merrem iv 1克小瓶 78.19美元 瓶 Merrem 500毫克溶液瓶 48.79美元 瓶 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4943569 没有 1990-07-24 2010-06-21 我们 CA1322371 没有 1993-09-21 2010-09-21 加拿大 US9694025 没有 2017-07-04 2031-08-08 我们 US8680136 没有 2014-03-25 2031-08-17 我们 US10183034 没有 2019-01-22 2031-08-08 我们 US10172874 没有 2019-01-08 2031-08-08 我们 US10561675 没有 2020-02-18 2031-08-08 我们 US11007206 没有 2021-05-18 2031-08-08 我们 US11376237 没有 2019-04-06 2039-04-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 少 不可用 logP -0.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 5.63毫克/毫升 ALOGPS logP -0.69 ALOGPS logP -4.4 Chemaxon 日志 -1.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.28 Chemaxon pKa(最强基础) 9.39 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 110.182 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 97.89米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 39.323. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.7086 血脑屏障 - 0.9901 Caco-2渗透 - 0.6556 22基板 底物 0.8057 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6779 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.952 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9053 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8286 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8136 CYP450 3A4衬底 底物 0.6007 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9559 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9798 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.68 致癌性 Non-carcinogens 0.8623 生物降解 未准备好生物可降解 0.8801 大鼠急性毒性 1.9158 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9969 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8683
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标

洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
- 特定的功能
- 不参与转运,只催化一种dd -羧基肽酶和dd -内肽酶反应。
- 基因名字
- dacB
- Uniprot ID
- P24228
- Uniprot名字
- d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacB
- 分子量
- 51797.85哒
参考文献
- 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
- Kanazawa K, Nouda H, Sunagawa M:碳青霉烯类化合物与抗流感嗜血杆菌活性和青霉素结合蛋白亲和力的构效关系。1 -甲基和C-2侧链的影响。J Antibiot(东京)。1997年2月;50(2):162 - 8。[文章]
- Ubukata K, Shibasaki Y, Yamamoto K, Chiba N, Hasegawa K, Takeuchi Y, Sunakawa K, Inoue M, Konno M: β -内酰胺酶阴性氨苄西林耐药流感嗜血杆菌青霉素结合蛋白3氨基酸取代与β -内酰胺耐药的关系。抗微生物制剂化学。2001 Jun;45(6):1693-9。[文章]
酶
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月10日17:20