构效关系的碳青霉烯化合物anti-Haemophilus流感嗜血杆菌penicillin-binding蛋白质活动和亲和力。1 beta-methyl集团和c - 2侧链的影响。

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金泽K, Nouda H, Sunagawa M

构效关系的碳青霉烯化合物anti-Haemophilus流感嗜血杆菌penicillin-binding蛋白质活动和亲和力。1 beta-methyl集团和c - 2侧链的影响。

J Antibiot(东京)。1997年2月;50 (2):162 - 8。

PubMed ID

9099227 (在PubMed

]

文摘

anti-H。流感嗜血杆菌meropenem活动(1)远远高于imipenem (4)。panipenem (2 b)和biapenem(7)。负责anti-H澄清的主要结构特点。流感嗜血杆菌活性的碳青霉烯化合物,anti-H结构活性关系。流感嗜血杆菌活动调查。anti-H。流感嗜血杆菌meropenem活动(1)和1 beta-methyl-panipenem(2)远高于desmethyl-meropenem (1 b)和panipenem (2 b)。分别。两种碳青霉烯(5、6)和imipenem(4),有一个强大的基本c - 2侧链,anti-H则较慢。流感嗜血杆菌比meropenem活动(1)有一个弱基本c - 2侧链和n -乙酰thienamycin(3)有一个中立的c - 2侧链,分别。结果,我们发现的引入1 beta-methyl组或减少碱度(阳离子字符)的c - 2侧链增加了碳青霉烯的抗菌活性和杀菌活动对流感嗜血杆菌由于他们的亲和力增加PBP-4 PBP-5。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Meropenem	D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节