n -甲基- d受体通道块哌替啶依赖于细胞外的pH值。

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Yamakura T, Sakimura K, K下地

n -甲基- d受体通道块哌替啶依赖于细胞外的pH值。

4月Anesth。2000; 90 (4): 928 - 32。

PubMed ID

10735801 (在PubMed

]

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大哌替啶抑制浓度n -甲基- d -门冬氨酸)受体通道的通道阻塞机制。细胞外pH调节门冬氨酸受体通道的活动和药物敏感性。我们检测了细胞外pH值对灵敏度的影响哌替啶ε/ζheteromeric nmda受体通道非洲爪蟾蜍卵母细胞中表达。抑制epsilon1 / zeta1 epsilon2 / zeta1 epsilon3 / zeta1 epsilon4 / zeta1通道和哌替啶依赖pH值,与更多的抑制在酸性pH值和抑制碱性博士的学位voltage-dependence哌替啶块仅略受pH值变化的影响,而对哌替啶大大减少在碱性博士此外,交互与Mg哌替啶(2 +)块减少碱性博士因为哌替啶的质子化了的形式的比例仅略受pH值的影响,哌替啶的属性结合位点的变化可能参与变更博士哌替啶效力的影响机制:在酸性pH哌替啶的效力N-methyl-D-aspartate-receptor渠道增加。任何antinociceptive和神经保护受益的N-methyl-D-aspartate-receptor拮抗剂性质哌替啶pH值可能是相关的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
哌替啶	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 a	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 c	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 d	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节