代谢的相互作用选择抗疟和non-antimalarial药物奎宁的主要途径(3-hydroxylation)在人类肝脏微粒体。
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赵XJ, Ishizaki T
代谢的相互作用选择抗疟和non-antimalarial药物奎宁的主要途径(3-hydroxylation)在人类肝脏微粒体。
Br中国新药杂志。1997年11月,44 (5):505 - 11。
- PubMed ID
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9384469 (在PubMed]
- 文摘
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目的:9个抗疟(加上两种代谢物的氯胍)和十二non-antimalarial药物检测他们的可能的交互CYP3A4-catalysed 3-hydroxylation奎宁的人类肝微粒体体外。方法:3-Hydroxyquinine化验在孵化混合物由一个h.p.l.c.使用荧光检测方法。各自的IC50值估计氯胍21药物和两个代谢物的检测。结果:13药物奎宁的抑制性影响3-hydroxylation展出。根据各自的IC50值,抑制药物的排序是:酮康唑> troleandomycin(道,预培养)>强力霉素>奥美拉唑>伯氨喹>四环素=道(没有预孵化)>硝苯地平>红霉素>异搏定>甲氰咪胍>地尔硫卓>竹桃霉素>肼苯哒嗪。其他药物或代谢产物显示很少或没有抑制奎宁新陈代谢(平均IC50 > 200或500 microM)。在抗疟药,强力霉素显示相对有效的抑制奎宁3-hydroxylation平均17 microM IC50值,其次是伯氨喹和四环素,20到29 microM意味着IC50值,分别。结论:当血浆/血清浓度可能达到通常的治疗剂量后考虑,四环素、强力霉素、奥美拉唑、酮康唑、硝苯地平、道和红霉素可能的奎宁代谢抑制剂患者当药物co-administrated奎宁。
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