人体细胞色素P (450) s鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。
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李XQ, Bjorkman Andersson结核病,Gustafsson噢,Masimirembwa厘米
人体细胞色素P (450) s鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。
欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):429 - 42。Epub 2003年8月12日。
- PubMed ID
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12920490 (在PubMed]
- 文摘
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目的:了解寄生虫药物的代谢(adp)将有助beplayapp于持续努力优化剂量在临床实践的建议。本研究进行进一步识别细胞色素P (450) (CYP)酶代谢主要adp和评估的可能性从体外数据预测体内药物许可。方法:体外系统,老鼠和人类肝脏微粒体(高级别,那么使用RLM)和重组细胞色素P (450) (rCYP),被用来确定内在间隙(CL (int))和识别负责cyp的新陈代谢和它们的相对贡献15常用的美国。结果与讨论:CL (int)决定在那么使用RLM和高级别显示低(r(2) = 0.50),但显著的相关性(P < 0.01)。CL (int)值比例预测体内肝间隙(CL (H))使用“静脉均衡模型”。化合物的体内人类CL数据后静脉管理很低(n = 8),这些化合物和CL的范围值由并不适合一个合理量化vitro-in体内相关性分析。使用CL (H)从体外数据预测,这些化合物可以分为三个不同的类别:high-clearance药物(> 70%肝血流量;阿莫地喹、吡喹酮、阿苯达唑、噻苯咪唑),低级别的药物(< 30%肝血流量;氯喹、氨苯砜、乙胺嗪、喷他脒、伯氨喹噻嘧啶,乙嘧啶磺甲硝咪唑)和中间间隙药物(青蒿素、青蒿琥酯、奎宁)。除了青蒿素,这是一个高间隙药物体内,所有其他化合物分类使用体外与体内观察数据的协议。 We identified hepatic CYP enzymes responsible for metabolism of some compounds (praziquantel-1A2, 2C19, 3A4; primaquine-1A2, 3A4; chloroquine-2C8, 2D6, 3A4; artesunate-2A6; pyrantel-2D6). For the other compounds, we confirmed the role of previously reported CYPs for their metabolism and identified other CYPs involved which had not been reported before. CONCLUSION: Our results show that it is possible to make in vitro-in vivo predictions of high, intermediate and low CL(int) drug categories. The identified CYPs for some of the drugs provide a basis for how these drugs are expected to behave pharmacokinetically and help in predicting drug-drug interactions in vivo.
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- 药物
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 阿苯达唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 氯喹 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 氯喹 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 喷他脒 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的底物细节 喷他脒 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 喷他脒 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 喷他脒 细胞色素P450 4 a11 蛋白质 人类 未知的底物细节 吡喹酮 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 吡喹酮 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物细节 吡喹酮 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 伯氨喹 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 噻嘧啶 细胞色素P450 4 a11 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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