喷他脒

识别

总结

喷他脒是一种抗真菌剂用于治疗肺孢子菌肺炎感染艾滋病毒的病人。

品牌名称
Nebupent, Pentam
通用名称
喷他脒
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00738
背景

Antiprotozoal代理有效锥虫病、利什曼病和一些真菌感染;用于治疗肺孢子菌肺炎感染艾滋病毒的病人。它可能会导致糖尿病,中枢神经系统损伤,和其他毒性作用。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:340.4195
单一同位素的:340.189926032
化学公式
C19H24N4O2
同义词
  • 1,5-bis (4-amidinophenoxy)戊烷
  • 4,4’- (1,5-pentanediylbis(氧))bis-benzenecarboximidamide
  • 4,4’- (pentamethylenedioxy) dibenzamidine
  • 4,4’-Diamidinodiphenoxypentane
  • (p, p ') - pentamethylenedioxy dibenzamidine
  • Pentamidin
  • Pentamidina
  • 喷他脒
  • Pentamidinum
外部id
  • 800 MB
  • 2512卢比

药理学

指示

由于治疗肺炎卡氏肺孢子虫

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

喷他脒是antiprotozoal代理。它是一种芳香diamidine,是已知的活动卡氏肺孢子虫。它的确切性质antiprotozoal行动是未知的。在体外研究哺乳动物组织和原生动物短膜虫属oncopelti表明,核代谢药物干扰产生抑制DNA的合成,RNA,磷脂和蛋白质。对药物的药效。beplayapp利什曼病的药物也很有用,在预防昏睡病所致锥虫属brucei gambiense。水化治疗之前减少副作用的发生率和严重程度,包括肝脏或肾脏功能障碍,高血压,低血压,低血糖,hypocalemia,白血球减少症,thrombcytopenia,贫血,和过敏反应。一般耐受良好。

的作用机制

喷他脒的作用方式是不能完全理解。人们认为核代谢药物干扰产生抑制DNA的合成,RNA,磷脂和蛋白质。

目标 行动 生物
UtRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶
其他
人类
UDNA
夹层
人类
吸收

通过胃肠道吸收不佳,通常非肠道用药。

的体积分布

不可用

蛋白结合

69%

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

9.1 - -13.2小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括疼痛,恶心,厌食,低血压,发热,皮疹,坏品味的嘴,混乱/幻觉,头晕,腹泻。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 喷他脒的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abatacept 喷他脒的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 喷他脒的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合喷他脒。
Acalabrutinib 喷他脒的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果与喷他脒。
醋丁洛尔 喷他脒的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性喷他脒结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性喷他脒结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与喷他脒结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
喷他脒葡萄糖酸 B0WU872RIR 123245-08-9 JAVCHNFPSHBZAF-UUPCJSQJSA-N
喷他脒isethionate V2P3K60DA2 140-64-7 YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
喷他脒甲磺酸 863年qbb4d0a 6823-79-6 WRXSODAXJSKMAW-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Pentacarinat(赛诺菲-安万特)/Pentacrinat(院长)/Pentam(院长)/Pneumopent
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
NebuPent 吸入剂 300毫克/毫升 呼吸(吸入) 医生总保健公司。 1994-06-09 2010-06-30 美国国旗
NebuPent 吸入剂 300毫克/毫升 呼吸(吸入) 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2011-02-15 不适用 美国国旗
Pentacarinat 300 Inj Pws 300毫克/瓶 粉,为解决方案 300毫克/瓶 肌内;静脉注射;呼吸(吸入) 安万特制药有限公司 1989-12-31 2005-08-01 加拿大的国旗
Pentam 300 注入,粉、冻干、解决方案 300毫克/毫升 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2001-01-16 不适用 美国国旗
喷他脒Isethionate Inj 300毫克/瓶基点 粉,为解决方案 300毫克/瓶 肌内;静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1990-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
喷他脒Isetionate注入英国石油公司 粉,为解决方案 300毫克/瓶 肌内;静脉注射 辉瑞加拿大城市 1998-09-10 不适用 加拿大的国旗
喷他脒Isetionate注入英国石油公司 粉,为解决方案 300毫克/瓶 肌内;静脉注射 《马可福音》的制药公司 2021-10-14 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
喷他脒Isethionate 注入,粉、冻干、解决方案 300毫克/ 300毫克 肌内;静脉注射 串线制药 2018-04-01 不适用 美国国旗
喷他脒Isethionate 注入,粉、冻干、解决方案 300毫克/ 300毫克 肌内;静脉注射 传统制药公司d / b / a Avet制药公司。 2021-01-08 不适用 美国国旗
喷他脒Isethionate 吸入剂 300毫克/毫升 呼吸(吸入) XGen制药DJB Inc .) 2023-04-04 不适用 美国国旗
喷他脒Isethionate 吸入剂 300毫克/ 300毫克 呼吸(吸入) 串线制药 2019-10-14 不适用 美国国旗
喷他脒Isethionate 注入,粉、冻干、解决方案 300毫克/毫升 肌内;静脉注射 XGen制药DJB Inc .) 2023-04-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
P01CX01——喷他脒isethionate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚醚
子课
不可用
直接父
酚醚
选择父母
含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Carboximidamides/Carboxamidines/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
烷基芳基醚//芳香homomonocyclic化合物/Carboximidamide/羧酸脒//碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
carboxamidine二醚(CHEBI: 45081)
受影响的生物
  • 卡氏肺孢子虫

化学标识符

UNII
673年lc5j4lq
化学文摘号
100-33-4
InChI关键
XDRYMKDFEDOLFX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H24N4O2 / c20-18 (21) 14-4-8-16 (9-5-14) 14-4-8-16 (7-11-17) 19 (22) 23 / h4-11H, 1 - 3, 12-13H2, (H3、20、21) (H3, 22岁,23)
国际命名
4 - {(5 - (4-carbamimidoylphenoxy)戊基)氧}benzene-1-carboximidamide
微笑
数控(= N) C1 = CC = C (OCCCCCOC2 = CC = C (C = C2) C (N) = N) C = C1

引用

一般引用
  1. Nguewa PA,要塞,日志V, Iborra年代,腐肉J, Valladares B, C阿隆索,佩雷斯JM:喷他脒是抗凋亡药物选择性地修改泛素。化学Biodivers。2005年10月;2 (10):1387 - 400。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014876
KEGG化合物
C07420
PubChem化合物
4735年
PubChem物质
46508562
ChemSpider
4573年
BindingDB
45440年
RxNav
7994年
ChEBI
45081年
ChEMBL
CHEMBL55
ZINC000001530775
治疗目标数据库
DAP000764
网页
PA450850
PDBe配体
PNT
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
喷他脒
PDB项
1 d64/1 rkw/3 cr4/3 cr5/3 ey0/3 gy3/3他的/7 wp3
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 撤销 治疗 卡式肺孢子菌肺炎 1
3 完成 预防 感染人类免疫缺陷病毒(HIV) /获得性免疫缺陷综合征(AIDS)/内脏利什曼病 1
3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/卡式肺孢子菌肺炎 6
3 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/卡式肺孢子菌肺炎 1
2 完成 治疗 皮肤Leishmaniases 1
2 完成 治疗 糖尿病,胰岛素依赖 1
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/卡式肺孢子菌肺炎 1
2 完成 治疗 利什曼病,皮肤 1
2 完成 治疗 淋巴瘤 1
2 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 甲制药有限公司
  • 百特医疗集团麻醉和重症监护
  • Hospira公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 应用药物
  • 批准的
  • 巴克斯特国际公司。
  • Hospira Inc .)
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 300毫克
注射
吸入剂 呼吸(吸入) 300毫克/毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的 300毫克
300毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射;呼吸(吸入) 300毫克
粉,为解决方案 肌内;静脉注射;呼吸(吸入) 300毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/毫升
吸入剂 呼吸(吸入) 300毫克/ 300毫克
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/ 300毫克
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/瓶
价格
单元描述 成本 单位
Nebupent 300毫克inhal粉 122.84美元 每一个
Pentam 300瓶 94.8美元
喷他脒300毫克瓶 45.31美元
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 186.0°C(分解) 不可用
水溶度 完整的 不可用
logP 4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0236毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.32 ALOGPS
logP 2.32 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(基本) 12.13 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 118.22 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 120.53米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.853 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9416
血脑屏障 + 0.9133
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 Non-substrate 0.5352
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8571
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6653
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7339
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5272
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7439
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7676
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6581
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8661
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5621
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.8395
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9818
大鼠急性毒性 2.2925 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7428
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7711
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - e30f537a55b02f867429
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 18 - ffa88d8e83e0c224b3
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0309000000 - 22 - a206e2fffa6ce5cf2f
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - 0900000000 - d135e9c44dbf5da10735博士
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - d01e29cdf614c3660180
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 0009000000 - d0d768e480fd7
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 3 - c60569ced478a95001f
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0209000000 - 58 a168dde59140860009
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 00 -博士- 0901000000 - 7 - cd36861b140e4e5a6a2
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 60 - dfcd75868e869bcbf7
质/ MS谱——LC-ESI-IT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0009000000 - 6677 c6c06aa266d05ff1

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
Trna甲基转移酶活性
特定的功能
特别是甲基化胞嘧啶38个反密码子循环的tRNA (Asp)。
基因名字
TRDMT1
Uniprot ID
O14717
Uniprot名字
tRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶
分子量
44596.17哒
引用
  1. 太阳T,张Y:喷他脒通过非特异性结合tRNA疏水相互作用和抑制氨酰化和翻译。核酸研究》2008年3月,36 (5):1654 - 64。doi: 10.1093 / nar / gkm1180。Epub 2008年2月7日。(文章]
核苷酸
生物
人类
药理作用
未知的
行动
夹层
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Shankar SM,纳尼亚JJ:管理耶氏肺孢子菌肺炎的儿童接受化疗。Paediatr药物。2007;9 (5):301 - 9。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Afrin磅,Afrin JB:先发制人的价值CYP2C19基因型在同种异体干细胞移植患者考虑喷他脒管理。移植手术。2011 May-Jun; 25 (3): E271-5。doi: 10.1111 / j.1399-0012.2011.01399.x。Epub 2011年2月7日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. 李XQ, Bjorkman Andersson结核病,Gustafsson噢,Masimirembwa厘米:人体细胞色素P(450)年代鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):429 - 42。Epub 2003年8月12日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 李XQ, Bjorkman Andersson结核病,Gustafsson噢,Masimirembwa厘米:人体细胞色素P(450)年代鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):429 - 42。Epub 2003年8月12日。(文章]
  2. Kip AE, Schellens JHM Beijnen JH, Dorlo TPC:临床药物动力学系统管理Antileishmanial药物。Pharmacokinet。2018年2月,57 (2):151 - 176。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0570 - 0。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 李XQ, Bjorkman Andersson结核病,Gustafsson噢,Masimirembwa厘米:人体细胞色素P(450)年代鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):429 - 42。Epub 2003年8月12日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能
的ω- - -(ω₁)羟基化催化月桂酸盐等各种脂肪酸,十四烷酸和棕榈酸酯。几乎没有活动对前列腺素A1和E1。氧化花生四烯酸2……
基因名字
CYP4A11
Uniprot ID
Q02928
Uniprot名字
细胞色素P450 4 a11
分子量
59347.31哒
引用
  1. 李XQ, Bjorkman Andersson结核病,Gustafsson噢,Masimirembwa厘米:人体细胞色素P(450)年代鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):429 - 42。Epub 2003年8月12日。(文章]

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