螺内酯的影响,canrenone canrenoate-K细胞色素P450,和11β- 18-hydroxylation在牛和人类肾上腺皮质线粒体。

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程SC,铃木K, Sadee W,哈丁BW

螺内酯的影响,canrenone canrenoate-K细胞色素P450,和11β- 18-hydroxylation在牛和人类肾上腺皮质线粒体。

内分泌学。1976年10月,99 (4):1097 - 106。

PubMed ID

976190年(在PubMed

]

文摘

螺内酯的影响,canrenone和canrenoate-K肾上腺细胞色素P450 (P450)和皮质类固醇生物合成是研究通过研究不同光谱,减少P450酶和脂醇羟基化的线粒体准备隔绝牛肾上腺束状带和球状带和肾上腺腺瘤和增生的肾上腺皮质从高醛甾酮症患者。所有三个代理绑定到P450生产I型不同光谱,并进行了羟基化。他们都在牛肾上腺抑制11 beta-hydroxylation 30妈妈和更高的浓度。Canrenone,最有效的抑制剂,阻止酶活性的浓度60% 60妈妈。螺内酯刺激P450的减少。的力量抑制被发现与这些药物的亲和力P450的顺序。11 beta-hydroxylase人类肾上腺canrenone似乎不太敏感。所有三个代理或其羟化代谢产物阻塞18-hydroxylation在低浓度牛肾上腺。Canrenoate-K最有效,抑制52% 20妈妈。妈妈canrenone低浓度(2.5 - -5.0)没有影响11 beta-hydroxylase但明显抑制18-hydroxylation(62 - 76%)在人类肾上腺增生性。 The inhibitors produced mixed type inhibition of 11beta-hydroxylation and competitive type inhibition of 18-hydroxylation. These findings indicate that at low concentrations spironolactone and its major metabolites, canrenone and canrenoate-K, or their hydroxylated metabolites, can directly interfere with the biosynthesis of aldosterone in bovine and certain human adrenal cortical tissue.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
螺内酯	线粒体细胞色素P450 11 b2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
螺内酯	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节