在肌肉烟碱乙酰胆碱受体的挥发性麻醉药和神经肌肉阻滞剂之间相互作用的特征。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Paul M, Fokt RM, Kindler CH, Dipp NC, Yost CS

在肌肉烟碱乙酰胆碱受体的挥发性麻醉药和神经肌肉阻滞剂之间相互作用的特征。

麻醉学杂志2002年8月;95(2):362-7，目录。

PubMed ID

12145052 (PubMed视图

］

摘要

挥发性麻醉药增强非去极化肌肉松弛药(NDMRs)产生的神经肌肉阻滞。神经肌肉连接处是这种相互作用的假定部位。我们验证了一种假设，即挥发性麻醉剂增强肌肉松弛是联合药物作用于尼古丁乙酰胆碱受体的结果。成年小鼠肌肉尼古丁乙酰胆碱受体(alpha(2)， beta, delta, epsilon)在非洲爪蟾卵母细胞中异源表达。建立了维库溴铵、d-tubocurarine、异氟醚和七氟醚抑制乙酰胆碱诱导电流的浓度效应曲线。随后，在相当于一半浓度的挥发性麻醉药的存在下，研究了NDMRs的抑制作用，仅产生50%的抑制作用。所有单独测试的化合物产生快速和容易可逆的浓度依赖性抑制。维库溴铵、d-tubocurarine、异氟醚和七氟醚的50%抑制浓度分别为9.9 nM(95%可信区间[CI]， 8.4-11.4 nM)、43.4 nM (95% CI, 33.6-53.3 nM)、897 microM (95% CI, 699-1150 microM)和818 microM (95% CI, 685-1001 microM)。异氟醚或七氟醚的联合应用显著增强了维库溴铵和d-tubocurarine的抑制作用，特别是在小浓度的NDMRs下。挥发性麻醉药增加了NDMRs的效力，可能是通过增强受体部位的拮抗剂亲和力。 This effect may contribute to the clinically observable enhancement of neuromuscular blockade by volatile anesthetics. IMPLICATIONS: Isoflurane and sevoflurane enhance the receptor blocking effects of nondepolarizing muscle relaxants on nicotinic acetylcholine receptors.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
维库	神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节