对比eplerenone和螺内酯对肾上腺细胞甾类产生的影响。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
你们P,山下式T波洛克DM Rainey Sasano H,我们
对比eplerenone和螺内酯对肾上腺细胞甾类产生的影响。
霍恩金属底座研究》2009年1月,41 (1):35-9。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1087188。Epub 2008年9月25日。
- PubMed ID
-
18819053 (在PubMed]
- 文摘
-
螺内酯和eplerenone被广泛用作盐皮质激素拮抗剂。螺内酯有几个非特异性行为包括抑制雄激素受体和类固醇激素生物合成。虽然研究表明eplerenone并不表现出特异性的行为对雄激素受体,其对类固醇激素的影响生产尚未报道。的影响,eplerenone (0.1 -30 microM)和螺内酯(0.1 -30 microM)生产检查在人体肾上腺皮质类固醇H295R细胞。螺内酯抑制基底的皮质醇(91%)和醛固酮(53%)。治疗H295R细胞与血管紧张素ⅱ(Ang II) 24 h。,“碳足迹”醛固酮生产增加了11倍螺内酯抑制Angⅱ刺激醛固酮产量的80%。添加孕烯醇酮醛固酮增加(9倍)和皮质醇(三倍)生产。螺内酯抑制孕烯醇酮代谢对醛固酮(67%)和皮质醇(74%)。螺内酯的抑制效应发生在浓度远高于那些需要块盐皮质激素受体,这表明一个动作直接在生产酶参与类固醇。 In contrast, eplerenone did not inhibit basal, Ang II, forskolin, pregnenolone-stimulated cortisol, or aldosterone production. Together, these data demonstrate that opposed to spironolactone, pharmacologic concentrations of eplerenone do not inhibit adrenal cell aldosterone or cortisol production.