烟碱受体参与冰毒,MDMA-induced神经毒性:药物的影响。

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Escubedo E, Camarasa J, Chipana C, Garcia-Rates年代,Pubill D

烟碱受体参与冰毒,MDMA-induced神经毒性:药物的影响。

Int一般牧师。2009;88:121 - 66。doi: 10.1016 / s0074 - 7742 (09) 88006 - 9。

PubMed ID

19897077 (在PubMed

]

文摘

在过去的几年,我们都集中在3的神经毒性效应的研究,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA)和甲基苯丙胺(冰毒)对中枢神经系统(CNS)及其药理预防方法。本研究的过程中,我们使用一个semipurified synaptosomal制备小鼠或大鼠的纹状体作为一个可靠的体外模型研究活性氧(ROS)生产的安非他命衍生品,这是与他们在体内多巴胺能损伤模型密切相关。使用这个准备,我们已经表明,封锁alpha7烟碱受体与methyllycaconitine (MLA)防止活性氧引起的生产摇头丸、冰毒。因此,体内,MLA显著防止MDMA, METH-induced在多巴胺能神经毒性水平(鼠纹状体),在不影响这些安非他明引起的高热。此外,当神经保护与美金刚胺(MEM)化验,双重NMDA和alpha7受体的拮抗剂,还获得了一个有效的神经保护MDMA血清素激活的损伤诱导的大鼠。MEM也让MDMA影响羟色胺转运体功能和冰毒影响多巴胺转运体(DAT),表明行为影响MEM的这些精神兴奋药也可以调制。最后,我们证明了MEM防止摇头丸引起的记忆功能受损,同时,使用放射性配体结合的研究,这些物质与烟碱受体之间的相互作用。在分子水平上研究表明,冰毒和摇头丸流离失所的竞争性的放射性配体结合homomeric alpha7和heteromeric烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆),表明他们可以直接与它们进行交互。在所有的情况下,MDMA显示更高的亲和力比冰毒和更高的heteromeric比alpha7亚型。Pre-incubation分化PC12细胞的摇头丸、冰毒诱发乙酰upregulation浓度和时间的方式,尽可能多的烟碱配体,与乙酰支持他们的功能交互。 Such interaction expands the pharmacological profile of amphetamines and can account for some of their effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Metamfetamine	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节