选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的抑制作用水泡单胺转运体2。

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长谷川Yasumoto年代,田村K, Karasawa J, R, Ikeda K,山本T,山本H

选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的抑制作用水泡单胺转运体2。

>。2009年5月1日,454 (3):229 - 32。doi: 10.1016 / j.neulet.2009.03.049。Epub 2009年3月18日。

PubMed ID
19429089 (在PubMed
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神经元水泡单胺转运体(VMAT2)是目标分子的作用一些精神刺激剂,如冰毒和3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA)。目前研究了抗抑郁药物的影响,如选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),通过测量VMAT2活动腺苷triphosphate-dependent [(3) H]从大鼠纹状体多巴胺吸收到突触囊泡的准备。选择性血清素再吸收抑制剂、氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、抑制疱疹((3)H)多巴胺吸收体外。效力的等级次序是利血平> >氟西汀,帕罗西汀>氟伏沙明、甲基苯丙胺>摇头丸。此外,动态分析显示,抑制利血平,一个典型的VMAT2抑制剂,是竞争力,减少多巴胺的最大速度和亲和力。氟西汀抑制的非竞争性,只有减少多巴胺的最大速度。这些结果表明,氟西汀抑制VMAT2的活动的机制不同,利血平,不直接与VMAT2的活性部位。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Metamfetamine 突触水泡胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
麻黄素 突触水泡胺转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节