氮杂茂绑定属性的白色念珠菌甾醇14-alpha demethylase (CaCYP51)。

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马特尔Warrilow AG)厘米,帕克我,梅洛N,羊肉,Nes WD,凯利,凯利SL

氮杂茂绑定属性的白色念珠菌甾醇14-alpha demethylase (CaCYP51)。

Antimicrob代理Chemother。2010年10月,54 (10):4235 - 45。doi: 10.1128 / AAC.00587-10。Epub 2010年7月12日。

PubMed ID

20625155 (在PubMed

]

文摘

纯净的白色念珠菌甾醇14-alpha demethylase (CaCYP51)绑定CYP51基质羊毛甾醇和eburicol,生产类型我绑定光谱11 K值(s)和25个妈妈,分别和K (m)值6妈妈羊毛甾醇。唑绑定CaCYP51“紧”与II型光谱强度(DeltaA (max))和唑浓度要求获得half-DeltaA (max)与CaCYP51浓度成正比。紧密绑定证实了氟康唑和伊曲康唑50%抑制浓度决定从CYP51重新化验。CaCYP51有类似的亲和力为克霉唑、益康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、伏立康唑,10 - 26 K值(d)的妈妈在氧化条件下,对氟康唑与47岁的妈妈。的亲和力CaCYP51氟康唑和伊曲康唑似乎4 -基于有限位移研究患病率低于那些在使用直接配位体在氧化条件下绑定。益康唑和咪康唑是最容易流离失所的一氧化碳,其次是克霉唑、酮康唑、氟康唑,然后伏立康唑(7.8 pmol min(1)),但不能流离失所itraconzole一氧化碳。这项工作深度报道的特征唑绑定属性的野生白念珠菌CYP51,伏立康唑等,将有助于有效筛选新的唑抗真菌药物治疗。初步比较研究与I471T CaCYP51蛋白质表明耐氟康唑授予这种突变是通过增加营业额,增加对底物亲和力,和降低对氟康唑的衬底,使酶保持功能活跃,尽管速度,减少氟康唑浓度更高。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
克霉唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
益康唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂	细节
酮康唑	羊毛甾醇14-alpha demethylase	蛋白质		是的	抑制剂	细节