口服二乙酰吗啡(海洛因)收益率吗啡生物利用度比口服吗啡:生物利用度与剂量和之前阿片曝光。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Halbsguth U, Rentsch公里,Eich-Hochli D, Diterich我,去脂K

口服二乙酰吗啡(海洛因)收益率吗啡生物利用度比口服吗啡:生物利用度与剂量和之前阿片曝光。

Br中国新药杂志。2008年12月,66 (6):781 - 91。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03286.x。

PubMed ID

18945270 (在PubMed

]

文摘

目的:在瑞士海洛因替代试验,患者自行处理二乙酰吗啡(海洛因)。静脉静脉硬化患者的管理是不可能的。先前的研究已经证明,口服二乙酰吗啡可能被使用,尽管它是完全转换为presystemically吗啡。吗啡生物利用度大大高于口服大剂量二乙酰吗啡后将从低剂量的预测试验。目的是调查是否出乎意料地高生物利用度是由于不同的药物检查,以及是否取决于先前的接触或剂量。方法:Opioid-naive健康志愿者和从瑞士海洛因依赖患者试验每组(n = 8)接受低剂量的静脉注射和口服deuterium-labelled吗啡和海洛因,分别。患者同时接受高剂量口服二乙酰吗啡。结果:最大血浆浓度(C (max))的吗啡后口服二乙酰吗啡后两个高于吗啡管理两组。然而,生物利用度远远高于在慢性吗啡用户(二乙酰吗啡45.6%(95%置信区间40.0,51.3),吗啡37.2%(30.1,44.3)]比天真的科目(二乙酰吗啡22.9%(16.4,29.4),吗啡23.9%(16.5,31.2)]后低口服剂量(48.5 micromol)二乙酰吗啡或吗啡。吗啡是两组相似。 Moreover, oral absorption of morphine from diacetylmorphine was found to be dose dependent, with bioavailability reaching 64.2% (55.3, 73.1) for high diacetylmorphine doses (1601 micromol). CONCLUSIONS: Oral absorption of opioids is substance-, dose- and patient collective-dependent, suggesting that there may be a saturation of first-pass processes, the exact mechanism of which is not yet understood.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

二乙酰吗啡