参与的药物转运蛋白p糖蛋白和多重resistance-associated Mrp2蛋白telithromycin运输。

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山口年代,赵YL Nadai M, Yoshizumi H,岑X, Torita年代,高木涉K,长谷川高木涉K, T

参与的药物转运蛋白p糖蛋白和多重resistance-associated Mrp2蛋白telithromycin运输。

Antimicrob代理Chemother。2006年1月;50 (1):80 - 7。doi: 10.1128 / aac.50.1.80 - 87.2006。

PubMed ID

16377671 (在PubMed

]

文摘

本研究旨在探讨P糖蛋白的作用和耐多药resistance-associated telithromycin蛋白质(Mrp2)运输,新开发的ketolide抗生素,在体外和体内。体外实验表明细胞内积累的telithromycin adriamycin-resistant人类慢性粒细胞性白血病细胞K562 / ADR overexpressing P糖蛋白显著低于人类慢性粒细胞性白血病细胞K562 / S)不是P糖蛋白表达。环孢霉素显著增加细胞内积累的telithromycin K562 / ADR细胞。当telithromycin coadministered与环孢霉素静脉注射Sprague-Dawley (SD)老鼠,环孢霉素显著延迟telithromycin从等离子体的消失和系统性的间隙减少至60%控制相应的值。肝胆的排泄实验表明,环孢霉素几乎完全抑制胆汁telithromycin结关,表明telithromycin是基质P糖蛋白和潜在的Mrp2衬底。此外,胆汁telithromycin结关显著下降了80%在卫材hyperbilirubinemic变异老鼠Mrp2遗传缺陷,表明Mrp2,以及P糖蛋白,telithromycin胆汁排泄的扮演着重要的角色。当telithromycin对阿霉素的胆汁排泄的影响,P糖蛋白和Mrp2衬底,在SD大鼠检查,telithromycin显著降低阿霉素的胆汁间隙80%。这项研究的结果表明,telithromycin基质P糖蛋白和Mrp2,这些转运蛋白参与telithromycin的肝胆的运输。

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药物转运蛋白

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