由细胞色素P450 UDP-glucuronosyltransferase函数的调制:变更的证据UGT2B7-catalyzed glucuronidation CYP3A4的吗啡。

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武田年代,Ishii Y, Iwanaga M, Mackenzieπ,经营着K, Yamazoe Y,山田Oguri K H

由细胞色素P450 UDP-glucuronosyltransferase函数的调制:变更的证据UGT2B7-catalyzed glucuronidation CYP3A4的吗啡。

摩尔杂志。2005年3月,67 (3):665 - 72。Epub 2004年12月20日。

PubMed ID

15611481 (在PubMed

]

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调制UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 (UGT2B7)催化吗啡glucuronidation细胞色素P450 (P450)进行了研究。P450酶同功酶的影响的动力学参数UGT2B7-catalyzed glucuronidation 3-hydroxyl吗啡组检查的同时表达UGT2B7和CYP3A4, 1 a2,或2 c9 COS-1细胞。尽管coexpression CYP3A4的Vmax UGT2B7几乎没有影响,公里增加了约9.8倍与UGT2B7相比单一的表达系统。beplayapp其他P450酶同功酶(CYP1A2和CYP2C9)对公里和Vmax值有影响。免疫沉淀反应的UGT随着人类肝脏微粒体导致共同沉淀与UGT2B7 CYP3A4。蛋白质交互CYP3A4和UGT2B7之间被叠加分析进一步证实了使用谷胱甘肽S-transferase-CYP3A4融合蛋白。增加CYP3A4治疗因为微粒体表达对吗啡glucuronidation UGT2B7没有或轻微的影响。相比之下,形成的morphine-3-glucuronide detergent-treated从COS-1细胞微粒体表达UGT2B7降低了CYP3A4,而6-glucuronide的形成是增强。这些结果表明,1)glucuronidation UGT2B7活动对吗啡是专门调制通过交互CYP3A4微粒体膜,2)CYP3A4改变UGT2B7区域选择性,吗啡激活/解毒的比例增加。这项研究提供了第一个证据,P450酶不仅参与氧化的药物也调节ugt的功能。

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药物酶

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