分子克隆的狒狒UDP-glucuronosyltransferase 2 b基因家族和他们的活动接合吗啡。

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Abildskov K, Weldy P,花环

分子克隆的狒狒UDP-glucuronosyltransferase 2 b基因家族和他们的活动接合吗啡。

药物金属底座Dispos。2010年4月,38 (4):545 - 53。doi: 10.1124 / dmd.109.030635。Epub 2010年1月13日。

PubMed ID

20071451 (在PubMed

]

文摘

Glucuronidation UDP-glucuronyltransferase 2 b酶(UGT2Bs)是一个消除endobiotics和外源性物质的主要途径,包括治疗药物。吗啡,UGT2B7探针药物,是代谢morphine-3-beta-glucuronide (M3G)和morphine-6-beta-glucuronide (M6G)在人类身上。吗啡用于一系列的实验在狒狒胎儿glucuronidation发展变化的特点。本研究确定了狒狒UGT2B家族的酶,比较他们与人类和猴子(猴fascicularis)和措施的活动个人狒狒UGT2Bs吗啡。UGT2B cdna克隆从成人和新生儿的肝脏狒狒和表示293年人类胚胎肾细胞。UGT活动对吗啡评估了M3G的生成速率和M6G高性能液相色谱法。八个狒狒UGT2Bs被克隆和鉴定:UGT2B41 UGT2B42,这是人类UGT2B4 90%同源;人的UGT2B15 UGT2B43, 93%同源的;,UGT2B40 UGT2B39 UGT2B44、UGT2B45和UGT2B46 91%到89对人类UGT2B7同源。猴和狒狒之间同源性UGT2B范围从92.6至99.1%,与主UGT2B43被99.1%的蛋白质结构与猴子UGT2B20相同,包括一个独特的R96I替换。 Gene conversion interfered with the phylogenetic signal in the baboon UGT2B7-like and the monkey UGT2B4-like groups and led to concerted evolution of these enzymes. All of the baboon UGT2Bs metabolized morphine to both M3G and M6G. This study lays the foundation for investigating the regulation of UGT2B enzymes during fetal and neonatal development in the baboon.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
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吗啡	UDP-glucuronosyltransferase 2 b4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
吗啡	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	没有	底物	细节