Glucuronidation胺和其他外源性物质的催化,表达了人类UDP-glucuronosyltransferase 1 a3。

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绿色MD、CD,王Mojarrabi B, Mackenzieπ,Tephly TR

Glucuronidation胺和其他外源性物质的催化,表达了人类UDP-glucuronosyltransferase 1 a3。

药物金属底座Dispos。1998年6月,26(6):507 - 12所示。

PubMed ID

9616184 (在PubMed

]

文摘

葡糖苷酸结合含有叔胺基的外源性物质代表了这些化合物的独特而重要的代谢途径。以前,人类UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a4被证明是一个重要的酶形成的第四纪ammonium-linked葡糖苷酸。UGT1A3 UGT1A4 93%相似度主要氨基酸序列。我们人类UGT1A3表明,瞬变表示293年人类胚胎肾细胞,也催化了N-glucuronidation初级,二级、三级胺基板,4-aminobiphenyl、二苯胺、赛庚啶等。表达了人类UGT1A4相比,催化胺的glucuronidation效率高、glucuronidation UGT1A3表现出胺催化的低效率,表明UGT1A3使有限的贡献这些化合物的代谢消除。表达了人类的反应UGT1A3羟化,羧基acid-containing化合物也被检查。除了胺,表达了人类UGT1A3催化的glucuronidation阿片类药物(如吗啡和丁丙诺啡),香豆素类、黄酮类化合物(如柚苷配基与槲皮素)、蒽醌类、酚类化合物(例如4-nitrophenol)。含羧酸基药物,如非甾体类抗炎药物(如萘普生、布洛芬)和一类(如环丙贝特),是人类UGT1A3基质。相反,含有脂肪族羟基的化合物,如皂角苷配基,monoterpenoid醇(如薄荷、冰片)和雄激素非共轭人类UGT1A3表示。测试的化合物中,东莨菪亭,柚苷配基,norbuprenorphine似乎是最好的人类UGT1A3异型生物质基板。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
赛庚啶	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吗啡	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3	蛋白质	人类	没有	底物	细节