5-乙基-2(1H)-嘧啶酮:醛氧化酶活化生成5-乙基尿嘧啶，二氢嘧啶脱氢酶的灭活剂。

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波特DJ，哈林顿JA，阿尔蒙德先生，罗文GT，齐默尔曼TP，斯派特T

5-乙基-2(1H)-嘧啶酮:醛氧化酶活化生成5-乙基尿嘧啶，二氢嘧啶脱氢酶的灭活剂。

生物化学药物学。1994 3月29日;47(7):1165-71。

PubMed ID

8161345 (PubMed视图

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摘要

5-乙基尿嘧啶是二氢嘧啶脱氢酶(DPD, EC 1.3.1.2)在体外(Porter等，《生物化学》267:5236-5242,1992)和体内(Spector等，《生物化学药物学》，46:2243-2248,1993)的有效机制的灭活剂。5-乙基-2(1H)-嘧啶经醛氧化酶快速氧化生成5-乙基尿嘧啶。底物效率(kcat/Km)是n -甲基烟酰胺底物效率的60倍。相反，黄嘌呤氧化酶将5-乙基-2(1H)-嘧啶酮氧化为5-乙基尿嘧啶，底物效率仅为黄嘌呤的0.02%。由于5-乙基-2(1H)-嘧啶酮本身在体外不能灭活纯化的DPD，而醛氧化酶主要存在于肝脏中，我们推测5-乙基-2(1H)-嘧啶酮可能是DPD的肝脏特异性灭活剂。我们发现5-乙基-2(1H)-嘧啶酮以2微克/公斤灭活DPD口服给大鼠在所有研究组织中。虽然5-乙基-2(1H)-嘧啶的失活程度略低于5-乙基尿嘧啶，但这两种化合物在这些组织中显示出相当相似的DPD失活模式。然而，在20微克/公斤的剂量下，5-乙基-2-嘧啶和5-乙基尿嘧啶产生了等效的DPD失活。因此，5-乙基-2(1H)-嘧啶酮似乎是一种有效的，但不是高度肝选择性的5-乙基尿嘧啶前药。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Eniluracil	醛氧化酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节