研究人类肠道的底物特异性UDP - lucuronosyltransferases 1 a8和1 a10。

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程Z, Radominska-Pandya Tephly TR

研究人类肠道的底物特异性UDP - lucuronosyltransferases 1 a8和1 a10。

药物金属底座Dispos。1999年10月27日(10):1165 - 70。

PubMed ID

10497143 (在PubMed

]

文摘

虽然肝脏已经被认为是最重要的器官参与glucuronidation,最近的研究关注glucuronidation胃肠道的作用的外源性物质和endobiotics。两个UDP-glucuronosyltransferase (UGT)亚型的人类肠道粘膜,缺席的肝脏,发现了反向transcriptase-polymerase连锁反应。mrna UGT1A8和UGT1A10发现小肠和结肠。相应的互补UGT1A8和UGT1A10从回肠RNA和克隆插入到哺乳动物表达载体pcDNA3。转染的互补的人类胚胎肾293个细胞进行了稳定表达。膜的准备工作从293年人类胚胎肾细胞表达UGT1A8或UGT1A10孤立和每个同种型的表达是通过免疫印迹分析。稳定的催化活性表达UGT1A8儿茶酚雌激素,香豆素类、黄酮类、蒽醌类、酚类化合物高于UGT1A10得多。UGT1A8,但不是UGT1A10,催化glucuronidation阿片类药物、胆汁酸、脂肪酸、类维生素a,和临床上有用的药物,如环丙贝特、呋喃苯胺酸,diflunisal。这些研究表明人类肠道解毒ugt可能发挥重要作用的异型生物质的化合物和,在某些情况下,限制治疗制剂的生物利用度。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Diflunisal	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节