别嘌呤醇的药代学和药效学老年和年轻的学科。

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Turnheim K, Krivanek P, R表层构造

别嘌呤醇的药代学和药效学老年和年轻的学科。

Br中国新药杂志。1999年10月,48 (4):501 - 9。

PubMed ID

10583019 (在PubMed

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目的:高尿酸血和痛风的患病率随着年龄的增加和别嘌呤醇的不良反应的发生率,主要降尿酸药物。本研究进行比较性格和别嘌呤醇的影响及其活性代谢物oxipurinol老年和年轻受试者没有重大的健康问题。方法:十老年人(年龄范围71 - 93年)和9名年轻受试者(巢族年)接受口服200毫克剂量的在一个开放的、别嘌呤醇单剂量、横断面设计。这些人的四个另外给200毫克别嘌呤醇静脉注射。oxipurinol血浆和尿液的浓度别嘌呤醇,次黄嘌呤,黄嘌呤,h .因为尿酸测定。结果:总间隙别嘌呤醇不是不同的老人(15.7 + / - -3.8毫升最低为1公斤,意味着+ /东南部。意味着)和年轻的学科(15.7 + / - -2.1),而总间隙oxipurinol显著降低在年龄(0.24 + / - -0.03)相比,年轻的控制(0.37 + / - -0.05)的分布体积oxipurinol(0.60 + / - -0.09和0.84 + / - -0.07公斤,分别)。Oxipurinol被淘汰主要由肾脏、别嘌呤醇的代谢。分级别嘌呤醇口周围的生物利用度是0.81 + / - -0.16 (n = 4,两个老人和两个年轻的主题)。虽然oxipurinol最大血浆浓度显著高于老年(5。63 + / -0.83微克ml-1)比年轻人(3.75 + / - -0.25)oxipurinol血浆浓度时间曲线下的面积,AUC(260 + / -46和166 + / -23微克ml-1 h,分别),oxipurinol的药效学作用是较小的老年人比年轻的学科(含时减少血浆尿酸83 + / -30微克ml-1 h -21年与176年相比,老年+ /年轻控制)。 Oxipurinol increased the renal clearance of xanthine, suggesting inhibition of tubular xanthine reabsorption by oxipurinol. CONCLUSIONS: Although allopurinol elimination is not reduced in the aged, that of its active metabolite oxipurinol is because of an age-dependent decline in renal function. Xanthine oxidase inhibition by oxipurinol appears to be reduced in old age. In addition to its uricostatic action, oxipurinol has a xanthinuric effect which is also diminished in the elderly.

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药物

别嘌呤醇