Fetzima (levomilnacipran),重度抑郁症的药物作为人类血清素转运蛋白和测试网站的双重抑制剂淀粉样前体蛋白裂开enzyme-1。

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汗Rizvi SM,谢赫S, M, Biswas D, Hameed N, Shakil年代

Fetzima (levomilnacipran),重度抑郁症的药物作为人类血清素转运蛋白和测试网站的双重抑制剂淀粉样前体蛋白裂开enzyme-1。

中枢神经系统神经Disord药物靶点。2014;13(8):1427 - 31所示。

PubMed ID

25345508 (在PubMed

]

文摘

重度抑郁症的药物管理包括5 -羟色胺再摄取抑制剂的使用目标5 -羟色胺转运蛋白(泽特)增加突触的5 -羟色胺浓度。测试网站淀粉样前体蛋白裂开enzyme-1 (BACE-1)负责β淀粉样蛋白斑块的形成。因此它是一个有趣的阿尔茨海默病(AD)治疗的目标。这项研究描述了分子相互作用的新食品和药物管理局批准的抗抑郁药物名为Fetzima BACE-1和泽特。Fetzima称为levomilnacipran在化学组成上有联系。研究探讨了一个可能的治疗抑郁症和广告之间的联系。“Autodock 4.2”是用于对接研究。的自由能绑定(DeltaG)值levomilnacipran-SERT互动和“levomilnacipran-BACE1”互动是-7.47和-8.25千卡/摩尔,分别。Levomilnacipran被发现与S438交互,已知最重要的5 -羟色胺结合位点的氨基酸残基泽特在“levomilnacipran-SERT”互动。对于“levomilnacipran-BACE1”互动,levomilnacipran与两个非常重要的天冬氨酸残基BACE-1,即D32, D228。 These residues are accountable for the cleavage of amyloid precursor protein and the subsequent formation of amyloid beta plaques in AD brain. Hence, Fetzima (levomilnacipran) might act as a potent dual inhibitor of SERT and BACE-1 and expected to form the basis of a future dual therapy against depression and AD. It is an established fact that development of AD is associated with Major Depressive Disorder. Therefore, the design of new BACE-1 inhibitors based on antidepressant drug scaffolds would be particularly beneficial.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Milnacipran