调查交通黄嘌呤脱氢酶抑制剂的尿酸盐转运ABCG2。

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高田中村M, Fujita K,丰田章男Y, T,长谷川H, Ichida K

调查交通黄嘌呤脱氢酶抑制剂的尿酸盐转运ABCG2。

药物金属底座Pharmacokinet。2018年2月,33 (1):77 - 81。doi: 10.1016 / j.dmpk.2017.11.002。Epub 2017年11月22日。

PubMed ID

29342419 (在PubMed

]

文摘

高尿酸血诱发痛风和肾结石和加速肾和心血管疾病的进展。腺苷5 ' -triphosphate-binding盒式亚G成员2 (ABCG2)是一种尿酸盐转运体,ABCG2常见的不正常变异,非功能性Q126X (rs72552713)和政体Q141K (rs2231142),高尿酸血和痛风的风险因素。全基因组协会最近的一项研究表明,别嘌呤醇的血清尿酸acid-lowering药物抑制黄嘌呤脱氢酶,是一种强有力的ABCG2的衬底。在这项研究中,我们旨在考察黄嘌呤脱氢酶抑制剂通过ABCG2的运输。我们的研究结果表明,ABCG2传输oxypurinol别嘌呤醇的活性代谢物,而别嘌呤醇febuxostat,一个新的黄嘌呤脱氢酶抑制剂,并不是ABCG2的基质。oxypurinol由ABCG2囊泡运输的数量显著增加的ATP,相比,观察模拟囊泡。自的半衰期oxypurinol长于别嘌呤醇,黄嘌呤dehydrogenase-inhibiting别嘌呤醇的影响主要取决于其代谢物,oxypurinol。我们的研究结果表明,血清水平oxypurinol会增加ABCG2功能障碍患者。

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药物转运蛋白

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