头孢唑林管理和2-methyl-1 3 4-thiadiazole-5-thiol在人体组织:hypoprothrombinemia的可能关系。

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木TC,约翰逊KL, Naylor年代,温什波姆RM

头孢唑林管理和2-methyl-1 3 4-thiadiazole-5-thiol在人体组织:hypoprothrombinemia的可能关系。

药物金属底座Dispos。2002年10月,30 (10):1123 - 8。

PubMed ID

12228189 (在PubMed

]

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头孢菌素抗生素与杂环结构,包括离去基团1-methyltetrazole-5-thiol (MTT)会导致hypoprothrombinemia和出血由于MTT-dependent gamma-carboxylation的抑制谷氨酸。头孢唑啉结构还包括一个杂环硫醇,2-methyl-1, 3, 4-thiadiazole-5-thiol (MTD),这种化合物可以抑制谷氨酸的gamma-carboxylation。但是,与麻省理工,这是目前体内药物的管理,包括这个结构后,没有报道,MTD存在体内后头孢唑林管理。我们是否可能存在MTD患者的组织在手术之前头孢唑林。为此,我们利用杂环硫醇可以接受S-methylation催化酶的基因多态摘要thiopurine S-methyltransferase(硫代嘌呤甲基转移酶)。最初,我们测试了重组人类作为“试剂”S-methylate MTD硫代嘌呤甲基转移酶。MTD是TPMT-catalyzed衬底S-methylation,明显的K (m)值为63微m .重组硫代嘌呤甲基转移酶与[(14)C-methyl] S-adenosyl-L-methionine辅被用物,然后用于放射性标签甲基受体底物存在于肝脏和肾脏细胞溶质从病人治疗术前准备与头孢唑林。汇集了这些患者的肾细胞溶质从10被用来净化和隔离反相高效液相色谱法的甲基化产品。与甲基化复合coeluted S-methyl MTD。当甲基化产品受到串联质谱,它被确认为S-methyl MTD。 Therefore, MTD is present in the tissues of patients treated with cefazolin. These observations also raise the possibility that the TPMT genetic polymorphism may represent a risk factor for cefazolin-induced hypoprothrombinemia since subjects who genetically lack TPMT would be unable to catalyze this MTD biotransformation pathway.

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