局部麻醉酯动力学和辅助药物对2-chloroprocaine水解的影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Raj PP、Ohlweiler D,希特BA, Denson弟弟

局部麻醉酯动力学和辅助药物对2-chloroprocaine水解的影响。

麻醉学。1980年10月,53(4):307 - 14所示。

PubMed ID

7425357 (在PubMed

]

文摘

一种快速、可靠的方法测定血清中2-chloroprocaine发达。的方法,利用双光束紫外光谱,提供快速、准确的分析2-chloroprocaine在111到5.5的范围microM(1.5 - 30微克/毫升),与接受所记录的比较气相色谱过程。的贡献4-amino-2-chlorobenzoic酸的主要代谢物2-chloroprocaine,总吸光度在300 nm检查,发现是微不足道的。使用紫外分光光度法测定,Michaelis-Menton常数的值(公里)和最大反应速度(Vmax)水解的普鲁卡因和2-chloroprocaine纯合子的典型,杂合的,纯合子的非典型血浆胆碱酯酶测定。三个基因型的公里5.0,6.2,和14.7 microM,分别对普鲁卡因,和8.2,17日分别和103 microM 2-chloroprocaine。三的Vmaxs genotyps酯相似。普鲁卡因Vmax为18.6 + / - 0.9 nmol /分钟/毫升血清,而2-chloroprocaine Vmax为98.4 + / - 2.1 nmol /分钟/毫升血清。在高浓度时,2-chloroprocaine充当它的水解抑制剂。利多卡因的抑制性影响,bupivacaine、新斯的明和succinyldicholine 2-chloroprocaine水解为纯合子的典型和非典型变种,分别进行了研究。对所有四种药物竞争性抑制了。 However, at clinically significant concentrations, only neostigmine and bupivacaine produced high degrees of inhibition. The competitive inhibition constants (K1) for the typical and atypical variants, respectively, were 3.3 +/- 0.3 microM and 15.1 +/- 4.8 microM for neostigmine, and 4.2 +/- 0.3 microM and 36.9 +/- 9.8 microM for bupivacaine.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Chloroprocaine	胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节