肾处理alendronate老鼠。一个无特征肾交通系统。

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林JH,陈信息战、Deluna FA Hichens M

肾处理alendronate老鼠。一个无特征肾交通系统。

药物金属底座Dispos。1992 Jul-Aug; 20(4): 608 - 13所示。

PubMed ID
1356743 (在PubMed
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Alendronate (4-amino-1-hydroxybutylidene-1 1-bisphosphonate) antiosteolytic代理,目前正在调查各种骨骼疾病的治疗。从这个实验室早期的研究已经证明,系统管理alendronate正迅速被骨骼组织或由肾脏排出,而肾排泄的唯一途径是消除。本研究的目的是描述在大鼠肾处理alendronate标准许可程序以菊粉为肾小球滤过率的标志。Alendronate高度绑定到鼠血清蛋白。由肾脏的排泄alendronate浓度和剂量依赖性,和饱和,表明它是由一个活跃的分泌传输机制。分泌机制展品运输限制,一个明显的Tm大约25微克/分钟/公斤。然而,高剂量的西咪替丁、奎宁、丙磺舒、和p-aminohippuric酸没有alendronate肾排泄的影响,表明不分泌alendronate阴离子或阳离子运输系统。相比之下,alendronate间隙由etidronate抑制,另一个二磷酸盐,剂量依赖性的方式,这意味着这两个在争夺至今无特征肾交通系统。正如所料,肾排泄alendronate急剧下降与急性肾功能衰竭大鼠。由于肾功能损害,alendronate积累在等离子体,和骨骼组织中的药物浓度显著增加。

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